解热镇痛消炎药资料文档.pptVIP

药理学.第X章.第X节 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药 NSAIDs发展简史 前列腺素（prostaglandin， PG） 非甾体类抗炎药的共同作用： 非甾体类抗炎药的共同作用： 非甾体类抗炎药的共同作用： 解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药 NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良 反应的1/3 解热镇痛药分类及代表性药物 1875年发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床。水杨酸钠对胃肠道的刺激性大。1898年合成乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低。 此类药物包括乙酰水杨酸及水杨酸钠，乙酰水杨酸是最常用的药物。乙酰水杨酸又称阿司匹林（aspirin）。 水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林） 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林） 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid（阿司匹林aspirin） 体内过程: 1 口服吸收迅速， 影响吸收的因素 2 被脂解酶水解为乙酸和水杨酸 3乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低，水 杨酸血浆蛋白结合率为 80-90％ 4 游离药物分布于各组织，可透过胎盘 代谢： 肝药酶代谢，与甘氨酸结合 排泄：主要以代谢产物的形式排出体外 小剂量时：水解生成水杨酸，一级动力学 较大剂量时：按零级动力学 大剂量长期用药时：代谢产物排出的百分率下降，水杨酸的百分率上升。碱化尿液可以促进水杨酸的排出。 药理作用和应用 药物相互作用 水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林） 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 体内过程: 苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 吡唑酮类—保泰松 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 其它抗炎有机酸类—吲哚美辛（消炎痛） 甲芬那酸 (mefenamic acid 甲灭酸)氯芬那酸 (clofenamic acid 氯灭酸) 布洛芬 (ibuprofen) * * antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs 林 蓉 副教授 西安交通大学医学院药理系 一、概念 二、药物的分类 按化学结构的不同， 可将NSAIDs分为四类： 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体抗炎药(NSAIDs )。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展 的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 前列腺素是一族含有一个五碳和 两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广 泛存在于人和哺乳动物的各种重要组 织和体液中。参与多种体内功能的调 节。 1.合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。 2.PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 3.PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。 PGE2 PGF2a 1.解热作用： 降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 2. 镇痛作用 ： 特点：① 中等程度镇痛 ② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性 ③ 镇痛作用的部位在外周 3.抗炎作用： 抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。 感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加