课件：肿瘤科常见分子靶向药物的临床应用.ppt

爱必妥 (西妥昔单抗) cetuximab,Erbitux 爱必妥 (西妥昔单抗) 本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗 CRYSTAL-OPUS：对于KRAS野生型患者，在标准一线化疗基础上加用西妥昔单抗不仅能够明显提高缓解率，提高疾病缓解的几率，而且患者的总生存期也明显延长 中位肿瘤进展时间(TTP)分别为4.1个月和1.5月(P0.001) 中位生存期分别为8.6个月和6.9个月 爱必妥 (西妥昔单抗)头颈部鳞状细胞癌 放疗- / + 西妥昔单抗治疗头颈部肿瘤随机III期临床试验证明 有效率 放疗+ 西妥昔单抗 单纯放疗 mOS（月） 49 29.3 PFS（月） 24.4 14.4 424名局部晚期头颈部鳞状细胞癌患者参加的随机III期临床试验，显示出良好的安全性，且不会明显增加放疗相关副作用。 爱必妥不良反应及用法 最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等 。 在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复苏设备 。 首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。 本品每周给药一次。初始计量为400mg/m2体表面积，其后每周250mg/m2体表面积。 初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。? 帕尼单抗panitumumab 是第一个完全人源化单克隆抗体，其靶向作用于表皮生长因子受体（EGFR）。2005年7月，Panitumumab获得FDA快速通道审批资格：治疗化疗失败后转移性结直肠癌 最严重的负作用包括肺纤维化（肺脏的纤维组织之形成）、由感染所并发的严重皮肤疹、药物注射反应（infusionreactions）、腹痛、恶心、呕吐和便秘。 与药物相关最常见的副作用，包括皮肤疹、疲惫、腹痛、恶心和腹泻。 依维莫司Afinitor（飞尼妥） 是西罗莫司（sirolimus，又称雷帕霉素，即rapamycin）的衍生物 以往依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应 其作用机制：免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用 作为第一个mTOR抑制剂 适应症：肾癌，神经内分泌肿瘤，恶性黑色素瘤 FDA和EMEA分别批准飞尼妥（Afinitor）联合依西美坦用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败的晚期激素受体阳性及HER2阴性乳腺癌（晚期HR阳性乳腺癌）绝经后妇女的治疗。 飞尼妥??新适应症——晚期肾癌?中国上市会于北京时间2013年6月22日下午2时在北京国贸三期顺利举行 飞尼妥 10?mg每天1次有或无食物。 最常见不良反应(发生率≥30%)是口炎，感染，虚弱，疲乏，咳嗽，和腹泻。 非-感染性肺炎：监查临床症状或放射学变化;曾发生致命性病例.用剂量减低或停药处理直至症状解决,和考虑皮质甾体。 谢 谢 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * * 启动：DNA损伤、突变，表型正常，为癌前期 促进：表型异常，为原位癌 演进 ：肿瘤侵袭、转移 广义的概念 * 广义的概念 * [slide 2] BAY 43-9006: A Novel Signal Transduction Inhibitor That Combines Two Anticancer Activities1 BAY 43-9006 is a novel signal transduction inhibitor that in preclinical models prevents tumor growth by combining two anticancer activities: inhibition of tumor cell proliferation and tumor angiogenesis. BAY 43-9006 inhibits tumor cell proliferation by targeting the RAF/MEK/ERK pathway at the level of RAF kinase. BAY 43-9006 also exerts an antiangiogenic effect by targeting the receptor tyrosine kinases VEGFR-2 and PDGFR and their associated signaling cascades. Reference: Wilhel