第七章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.pptVIP

[作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 流涎症 严重盗汗 口干 乏汗、皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全身麻醉前给药 强 弱 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 检查眼底 虹膜睫状体炎 *青光眼禁用 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体扁平，适合看远物，看近物模糊不清。 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 检查眼底 虹膜睫状体炎 验光配镜（限于儿童） *青光眼禁用 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体扁平，适合看远物，看近物模糊不清。 视力模糊 （1）心率 [作用] [用途] [不良反应] 3、心脏 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 （2）房室传导加快 迷走神经过度兴奋 缓慢型心律失常 [作用] [用途] [不良反应] 4、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛的胃肠平滑肌松弛作用更明显。 [作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 *除外伴HR和T 者 较大剂量扩血管 T 直接扩血管 治疗量无显著影响 [作用] [用途] [不良反应] 6、CNS 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 解救有机磷中毒 影响不明显 兴奋 过度兴奋 抑制 小 大 山莨菪碱 Anisodamine 阿托品类生物碱 与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine 3.不易透过BBB 抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用） 妊娠呕吐、放射病呕吐 －抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用） 东莨菪碱 Scopolamine 后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine （一）合成扩瞳药 二、 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 药物 浓度 （％） 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰（min） 消退（天） 高峰（min） 消退 （天） 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 氢溴酸后马 1.0～2.0 40～60 1～2 0.5～1 1～2 托品 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 0.5 0.25 环喷托酯 0.5 30～50 1 1 0.25～1 尤卡托品 2.0～5.0 30 1/12～1/4 （无作用） 几种扩瞳药滴眼作用的比较 （季铵） 1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐 （二）合成解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide） 贝那替秦（胃复康，benactyzine） （叔胺、P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症 哌仑西平（ pirenzepine ） 1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢 （三）选择性M受体阻断药 哌仑西平的化学结构 第二节 N胆碱受体阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为NN受体阻断药，能与神经节的 NN受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使 ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了 神经冲动在神经节中的传递。 一、神经节阻断药 美卡拉明（美加明,mecamylamine） 【药理作用】 交感占优势：血压显蓍下降.产生体位性低血压. 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。