第四节 局部麻醉 局部麻醉 用局麻药暂时阻断某些周围神经的冲动传导,使受这些神经支配的相应区域产生麻醉作用,称为局部麻醉 局部麻醉 一、局麻药的药理 (一)化学结构和分类 (一)化学结构和分类 按结构的不同分为酯类和酰胺类 酯类:普鲁卡因、丁卡因 酰胺类:利多卡因、布比卡因 按临床时效分为短、中和长效 短效局麻药:普鲁卡因 中效局麻药:利多卡因 长效局麻药:布比卡因、丁卡因 (二)理化性质和麻醉性能 离解常数(pKa)=pH-log[B]/[BH+] (1)起效时间:pKa愈大,起效时间愈长 (2)弥散效能:pKa愈大,弥散效能愈差 (二)理化性质和麻醉性能 2. 脂溶性 决定麻醉效能 神经膜是一种脂蛋白复合物,具有高脂溶性的局麻药易通过神经膜而引起阻滞作用。 3.蛋白结合 局麻药的血浆蛋白结合率与作用时间呈正相关。 (三)吸收、分布、生物转化和清除 1. 吸收:受药物剂量、作用部位、局麻药的性能和血管收缩药的影响。 2. 分布:吸收入血后,首先分布到肺部,并有一部分被肺组织摄取,随后很快分布到血流灌注好的器官,然后以较慢的速率再分布至肌肉、脂肪和皮肤。 3.生物转化和清除:酰胺类局麻药在肝脏被微粒体酶系水解,酯类局麻药为血浆假性胆碱酯酶水解。 (四)局麻药的不良反应 1.
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