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第十章 利尿药及合成降血糖药物第一节 口服降血糖药 北京大学药学院药物化学系 徐萍 口服降血糖药　Hypoglycemic Drugs 促胰岛素分泌剂：磺酰脲类 增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类 胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类 减少肠道吸收葡萄糖的药物：?-葡萄糖苷酶抑制剂类 以及改善糖尿病并发症的药物 甲苯磺丁脲　Tolbutamide 4-甲基-N-〔（丁氨基）羰基〕苯磺酰胺（N-[(Butylamino)carbonyl]-4- methylbenzenesulfonamide） 甲苯磺丁脲　Tolbutamide Tolbutamide结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide的鉴定。 甲苯磺丁脲　Tolbutamide Tolbutamide含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。 甲苯磺丁脲　Tolbutamide Tolbutamide可由正丁醇氯化、胺化、成盐后，与对甲苯磺酰脲缩合来制备。 磺酰脲类降糖药 降糖作用机制主要是刺激胰岛素分泌 磺酰脲类具有弱酸性，蛋白结合力较强，可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位。因此在联合用药时要注意药物间的这种相互作用。 磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。 第一代口服磺酰脲类降糖药：