固体制剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂）课件.pptVIP

空胶囊制备机 （3）空胶囊的规格与质量 空胶囊规格由大到小分为8种000、00、0、1、2、3、4、5号 一般常用是0～5号. 空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 溶积（ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15 空胶囊号数与容积 (1)物料的处理与填充 ①药物粒度适宜，能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充. ②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料. 2.填充物料制备、填充与封口 (2) 胶囊规格的选择与套合、封口 普通胶囊封口: 20%明胶+40%乙醇溶液 锁口胶囊，密闭性好，不必封口. 软胶囊 生产设备 系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂. 明胶液溶制设备 药液配制设备 软胶囊压（滴）制设备 软胶囊干燥设备 回收设备等 （二）软胶囊的制备 1.影响软胶囊成型因素 (1) 囊壁组成的影响： 软胶囊囊壁: 明胶+增塑剂+水 重量比: 干明胶-干增塑剂-水=1:（0.4～0.6) :1 软胶囊特点：囊壁具有可塑性与弹性 常用增塑剂:甘油、山梨醇或二者混合物. 明胶剂与增塑剂比例对软胶囊剂的制备及质量有着十分重要影响. (2)药物性质与液体介质的影响 药物和附加剂对蛋白质性质无影响. 液体药物含5%水,或为水溶性、挥发性、小分子有机物均不宜制成软胶囊. 液体药物pH以2.5～7.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整. (3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响 药物形式：混悬剂＝固体药物+油性分散介质 软胶囊大小:5.5～7.8ml 计算软胶囊大小： 基质吸附率 (base adsorption)——既1g固体药物制备为软胶囊的混悬液时所需液体基质的克数， 基质吸附率=基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小. 滴制法2.制备方法 压制法 (1)滴制法：滴制法由具双层滴头滴丸机完成. 影响软胶囊质量因素 胶液、药液温度、滴头大小、滴制速度、冷却液温度等. 滴丸机 药液贮箱 定量控制器 明胶液贮箱 滴头 胶丸出口 胶丸收集箱 冷却箱 液状石蜡贮箱 冷却管 泵 定量药液 明胶带 自动旋转轧丸机 (2)压制法：目前生产上主要采用旋转模压法 (三) 肠溶胶囊剂的制备 肠溶胶囊制备有两种方法： 甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响较大 肠溶性不稳定. 其肠溶性较稳定. 明胶+甲醛＝甲醛明胶 明胶壳表面包被肠溶衣料 三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 胶囊剂质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂要求： 1.外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭.硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀. (一) 质量检查 2.装量差异 20粒每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍. 平均装量0.3g，装量差异限度:±10.0% 平均装量≥0.3g，装量差异限度:±7.5% 3.崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定. 凡规定检查溶出度或释放度胶囊不再检查崩解度. （二）包装与储存 由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影响. 一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于25℃、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏. 第二节 滴丸剂和膜剂 滴丸剂（guttate pills）——指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质)加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成小丸状制剂，主要供口服使用. 一、滴丸剂 特点 ①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高； ②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性； ③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化； ④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点； ⑤发展了耳、眼科用药的新剂型. 水溶性基质 PEG类，如PEG6000、 PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠，甘油明胶（glycerogelatin）等. 脂溶性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等. 基质一般要求: 具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性. （二）常用基质 1.工艺流程与设备