第九章抗过敏药物案例版.ppt

（一）乙二胺类H1受体拮抗剂 （一）乙二胺类H1受体拮抗剂 二、氨基醚类（amino ethers） 二、氨基醚类（amino ethers） 第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。 氨基醚类H1受体拮抗剂 三、丙胺类（propylamines） 组胺H1受体激活后，通过G蛋白激活磷酸脂酶C，进而促使细胞内Ca2+浓度增加，使血管舒张、毛细血管渗透性增强，引起血浆渗出，局部组织红肿，胃肠道、支气管平滑肌收缩等过敏性症状。因此，拮抗组胺与H1受体结合是抗过敏药的主要作用机制。 具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基；Ar’常为苯基或2-吡啶基，R及R’常为甲基，也可环合成杂环。具体药物见表3－11（86） 抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。 氨基复杂化 氨基醚类中非镇静性抗组胺药，对外周H1受体有较高的选择性， 氯马斯汀是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，不仅作用强大，起效快，服用30 min后见效，而且作用时间长，可维持12 h，并具有显著的止痒作用。 与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。 氯苯那敏对组胺H