抗菌药物分类及应用.pptVIP

二、氨基糖苷类 天然氨基糖苷类： 链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素 半合成氨基糖苷类： 阿米卡星、奈替米星 特点： 对繁殖期和静止期细菌均有较强作用 具有抗生素后效应，浓度依赖性，每日一次给药 仅对需氧菌有效 在肾皮质及内耳淋巴液中浓度高，耳毒性，肾毒性大 抗菌谱： 1. 直接对抗需氧G-杆菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、肺炎杆 菌、变形杆菌、鼠疫杆菌等，对结核杆菌有效。 2. 对少数G+球菌也有效单用无活性，SM,GM如与青霉素或万古霉素合用对链球菌、肠球菌有效。 3. 厌氧菌、真菌、立克次体、病毒无效。 链霉素：鼠疫和兔热病（首选），结核病早期治疗。 阿米卡星抗菌谱为本类最宽者，对结核分枝杆菌有效；对肠道G-杆菌、铜绿假单胞菌产生的多种钝化酶稳定。 常用药物 代表药物： 14元环内酯：红霉素、克拉霉素、罗红霉素 15元环内酯：阿齐霉素 16元环内酯：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交 沙霉素 三、大环内酯类 特点 抗菌谱：需氧G+菌、G-球菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌 国内肺炎链球菌等G＋菌对其耐药性高 不同品种间有一定的交叉耐药性 血浓度低，不易透过血脑屏障 四、四环素类 天然品：四环素、金霉素 、土霉素 半合成品：多西环素、米诺环素、替加环素 1、快速抑菌剂，广谱抗生素； 抗菌谱：常见的G+、G-需氧和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等； 2、立克次体、支原体 (肺炎)、衣原体（性病性淋巴肉芽肿、鹦鹉热、非淋菌性尿道炎、沙眼）感染。四环素不作首选，而用多西环素作首选药 90 替加环素tigecycline ? 2005年美国FDA批准用于 ? 复杂性皮肤软组织感染 ? 复杂性腹腔感染 ? 此后又进行3项Ⅲ期临床试验： ? 治疗社区和医院获得性肺炎 ? 万古霉素耐药肠球菌和甲氧西林耐药金葡菌感染 ? 耐药革兰阴性菌感染 ? 多次给药时半衰期约为40h ? 主要以原形排出，59％粪便排出，33％尿液排出 ? 给药方案为100mg负荷剂量，继以50mg q12h静滴 ? 主要不良反应为胃肠道反应 泰阁?广谱覆盖G+菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体 泰阁?广谱覆盖G+菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体# ，涵盖碳青霉烯和糖肽类不能覆盖的致病菌 6. Gilbert DN, et al.热病.40版,2011. 9. 杨青等. 中华检验医学杂志.2003;26(6):342-345. 10. Hu F. et al. J Med Microbiol. 2011. MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；VRE:耐万古霉素肠球菌；ESBL:超广谱β内酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌；CRE:耐碳青霉烯肠杆菌 #：不包含真菌；√：具有抗菌活性，临床敏感率＞60%；X：代表临床无效、无数据或敏感率＜30%； *：替加环素对G-菌中铜绿假单胞菌天然耐药；?： 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感 11. Stephen P. Hawser, et al. International Journal of Antimicrobial Agents. 2010;36 :288–294. 12. Michael J. Dowzickya, et al. International Journal of Antimicrobial Agents. 2011;37:562-566. 13. Ting-ting Qu et al.Journal of Clinical Microbiology.2009;47(12):4194-4196. 广 谱 Rello J. J Chemother. 2005;17 (Suppl 1):12-22. Tigecycline Pharmacology Linear pharmacokinetics Cmax = 0.87 μg/mL Cmin = 0.13 μg/mL AUC0-24h = 4.7 μg?h/mL t? = 42 hours (37-38 h) Vss = 639 L, significant tissue uptake Steady-State Serum Concentrations 0.01 0.1 1 10 0 2 4 6 8 10 12 Time Post-Dose (hr) Concentration log (μg/mL) 五、喹诺酮类 喹诺酮类 第一代：萘啶酸 第二代：呲哌酸 第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星 第四代：左氧氟沙星、加替沙星