《药理学》第24章利尿药.pptxVIP

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Diuretics ;利尿药按照其作用部位分为: 1.碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitors) 主要作用??近曲小管,抑制碳酸酐酶活性,利尿作用弱,本类代表药为乙酰唑胺。 2.渗透性利尿药(osmotic diuretics) 也称为脱水药(dehydrant agents) 主要作用于髓袢及肾小管其他部位,代表药为甘露醇。;袢利尿药(loop diuretics) 又称为高效能利尿药(high efficacy diuretics)或Na+-K+-2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,代表药为呋塞米。 4.噻嗪类利尿药(thiazide diuretics) 又称为中效能利尿药(moderate efficacy diuretics)或Na+-C1-同向转运子抑制药,主要作用于远曲小管近端,如噻嗪类等。 ;4 ;1) Na+ 重吸收 ; * 管腔pH降低,启动Cl-/base- exchanger, 最终净吸收NaCl (sodium chloride) ? 2) 带水重吸收 (AQP1) 2 . 降支 只高度通透水 (AQP1) 3 . 升支;1) Na+ 重吸收。 呋塞米(Furosemide)抑制该过程。 由 Na + /K + /2Cl- Cotransporter驱动 ? Na + 和 2Cl- 转运至细胞间液 ? K +在细胞内蓄积? 2) 不吸收水; 1) Na + 重吸收 Na+ - Cl- cotransporter -噻嗪(类) Na+ - K+ exchanger(醛固酮促进) –螺内酯 2) 水在抗利尿激素(ADH) 的作用下被大量重吸收。 ;H2O;; 药物类别 作用部位 ? 碳酸酐酶抑制药 近曲小管( ?CA) 渗透性利尿药 近曲小管 /降支 襻利尿药 升支(Na+/K+/2Cl-) 噻嗪类 thiazide 远曲小管 (NaCl) 保钾利尿药 远曲小管 及 集合管 (Na+ - K+交换等) ; 呋塞米 (速尿) furosemide 药理作用 : 1 . 利尿作用快、强、短。 2 . 扩张全身V,?增加HF病人全身V容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。 3 . 扩张肾血管,增加肾血流量(促进PGs的合成有关)。;作用机制:;临床应用: 1. 各类严重水肿 心、肝、肾、急性肺水肿和脑水肿 口服或iv 2. 急慢性肾衰 3. 加速毒物 (poison) 排泄 4. 急性高血钙、高血钾 ;Water and electrolyte imbalances. ; 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide ) 药理作用及机制 ? 1. 利尿:温和、持久 ;?远曲小管;1. 各种原因引起的轻、中度水肿 ;1. 水电解质紊乱 ;螺内酯 spironolactone (安体舒通) 药理作用 1 . 利尿作用弱、慢、久 2 . 体内醛固酮水平?时,作用明显 ; 与Ald竞争远曲小管和集合管上皮C内Ald受体 ? ?Ald-受体复合物的形成 ? 产生Ald 相反的效应? 排Na+ 、水,保K+ As a competitive antagonist of aldosterone.;临床应用;二药化学结构不同,但Effect相似。 保钾利尿剂(Potassium sparing diuretics), 但并非通过对抗Ald,切除肾上腺的动物仍有效。抑制远曲和集合管Na+重吸收。 阿米洛利高浓度尚可抑制Na+ -H+交换和Na+ -Ca2+交换。; 又称 脱水药 (Dehydrants),可以提高血浆渗透压,产生组织脱水作用。 iv后,不易通过毛细血管进入组织;易经肾小球滤过;不易被肾小管重吸收。 甘露醇 Mannitol(脑水肿、青光眼,预防急性肾功能衰竭等)。 山梨醇 Sorbitol 高渗葡萄糖 hypertonic glucose solution (脑水肿,急肺水肿)

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