09肾上腺素受体阻断药.pptxVIP

第九章肾上腺素受体阻滞剂 ;概述 分三类： α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 α β受体阻滞剂 ;1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 长效类 ; 一、短效类;〖药理作用〗 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力 　　　扩静脉动脉（引起直立性低血压） 阻断α1 、α2受体 机制 ;2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体;3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加 ;〖临床应用〗 1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.充血性心衰，扩张血管;〖不良反应〗 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 〖注意事项〗 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 ; ;体内过程及其特点：; 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触前膜α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用； ;〖临床应用〗;选择性α1受体阻滞药;分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链 ;;表9-1 ?受体阻断药的药理学特征比较;〖药理作用〗 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) ;(2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加???气管阻力→ 加重哮喘 (3) 代谢： 糖尿病：可以延缓使用胰岛素后血糖的恢复，掩盖胰岛素引起的低血糖反应； (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， ;2.内在拟交感活性： 3. 膜稳定作用： 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压 ;β阻滞剂的临床用途;甲亢危象、 嗜铬细胞瘤(引起肾上腺髓质功能亢进) 肥厚性心肌病； 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）;〖不良反应〗;禁忌： 左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等； ;一、非选择性β受体阻断药;〖体内过程〗 口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始; 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用; ;