特罗凯和吉非替尼临床获益的对比 Favours EGFR TKI Favours placebo HR 0.40 0.60 0.80 1.00 1.20 特罗凯 (BR.21)1降低了27%的死亡风险p=0.001 吉非替尼 (ISEL)2降低了11%的死亡风险(无统计学差异) 1Shepherd FA, et al. N Engl J Med 2005;353:123–32 2Thatcher N, et al. Lancet 2005;366:1527–37 特罗凯和吉非替尼比较: 小结 相似点 结构相似,同属喹唑啉类 都属于小分子酪氨酸激酶抑制剂 不同点 药物活性 (特罗凯吉非替尼) 物理化学特性不同 代谢产物活性不同 药代动力学水平不同 Cmax 和AUC暴露浓度特罗凯是吉非替尼的7倍 两个药物临床获益完全不同 分子学和药代动力学特性不同可以部分解释为什么两个药物临床效果的差异 EGFR-TKI药物的副作用——皮疹意味着什么? 皮疹的分级——1,2,3/4度 Lynch TJ, et al. Oncologist 2007;12:610–21 通常局部出现在脸部或上半身 很少有明显的症状 对日间活动基本没有影响 无重复感染的迹象 更常见 有适度的症状 对日间活动的影响很小 无重复感染的迹象 更常见 出现严重的症状 明显影响日间活动 常见重复感染 1度 2度
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