药理学β内酰胺类抗生素PPT课件.ppt

药物： 氨苄西林（ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、匹氨西林 特点： 耐酸，不耐酶，抗菌谱广(G+菌，G-菌)有效，G+菌作用小于PG。但对铜绿假单胞菌无效。 四、广谱青霉素类 五、抗绿脓杆菌广谱青霉素类 药物：羧苄、磺苄、替卡、呋苄、阿洛、哌拉、美洛西林。 特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广，对绿脓杆菌有效，G-菌作用强。 阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好，但对耐药的铜绿假单胞菌（耐羧苄、庆大）等也有效好作用 六、主要作用于G-菌的青霉素类 药物：美西林、匹美西林、 替莫西林。 特点：主要作用于G-菌，尤对肠杆菌科细菌较强活性氨苄等； 对β-内酰胺酶稳定；对G+菌作用差，铜绿假单胞菌，不动杆菌属不敏感。 第一代头孢特点： 药物：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢环乙烯。 ①抗菌谱：对G+菌抗菌作用较2、3代强，但对G-菌的作用差。。 ②对β-内酰胺酶稳定性较差，小于第2、3代头孢。 ③对肾脏有一定毒性 第三节 头孢菌素类抗生素  第二代头孢特点： 药物：头孢孟多，头孢呋新，头孢克洛（口服） ①抗菌谱：对G+菌作用第1代头孢，G-菌作用较强，但对铜绿假单胞菌无效。 ②对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定，第1代头孢。 ③肾毒性第1代头孢。 第三节 头孢菌素类抗生素 第三代头孢特点： 药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮 ①抗菌谱：G+菌作用第2代，G-菌作用强，铜绿假单胞菌，厌O2菌有效。 ②对β-内酰胺稳定性高第1代头孢。 ③对肾基本无毒性。 第三节 头孢菌素类抗生素 第四代头孢特点： 药物：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 ①抗菌谱：对G+菌、G-菌均有高效。 ②对β-内酰胺稳定性高度稳定。 ③对肾基本无毒性。 第三节 头孢菌素类抗生素 应用： 第1代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染。 第2代：G-杆菌感染，败血症等 第3代：新生儿脑膜炎，肠杆菌所致脑膜炎，G+/ G-菌所致败血症，脑膜炎，骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。 第4代：治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。 第三节 头孢菌素类抗生素 头霉素类（头孢西丁） 特点：1、抗菌谱，抗菌活性与第二 代头孢菌类似，G+菌作用第1代头孢。对厌O2菌（包括脆弱，拟杆菌）有效，铜绿假单胞菌无效。 2、β-内酰胺酶稳定性高。 应用：盆腔、妇科、腹腔等厌O2/需O2菌混合感染。 第四节 其他β-内酰胺类抗生素 硫霉素类：亚胺培南 抗菌谱：G+菌（包括MRSA），G-菌（包括铜绿假单胞菌，军团菌等），厌O2菌均极有效 对β-内酰胺酶稳定性极高 体内易受肾去氢肽酶（DHP-I）水解灭活，合用其抑制剂——西汀他丁，延长其体内作用时间，抵消其肾毒性。 不耐酸，仅少量进入脑脊液（感染无增多） 第四节 其他β-内酰胺类抗生素 拉氧头孢（羟羧氧酰胺菌素） 抗菌作用，活性与第3代头孢似。对厌O2菌有效。对β-内酰胺酶稳定。 t1/2长 不良反应：过敏反应，凝血障碍等，转氨酶↑。 ? 第四节 其他β-内酰胺类抗生素 单环β-内酰胺类抗生素 ?氨曲南（噻肟单酰胺菌素） 1、窄谱，对G-菌作用强，对铜绿假单胞菌有效，但军团菌，厌O2菌耐药。 2、耐酶，耐药菌发展慢。 3、应用：G-杆菌所致严重感染 第四节 其他β-内酰胺类抗生素 第五节 β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 克拉维酸（棒酸），舒巴坦（青霉烷砜）,三唑巴坦 1、抗菌谱广，但抗菌活性低。 2、抑酶作用，与青霉素类，头孢菌素类合用有协同作用，使不耐酶抗生素的抗菌谱增广，抗菌作用显著加强。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 β-内酰胺类抗生素 β-Lactam Antibiotics 药理学 分类、抗菌作用机制和耐药机制 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 其他β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 内容提要 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 熟悉青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 了解两类药物的发展概况。 基本要求 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 熟悉青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 了解两类药物的发展概况。 基本要求 β-内酰胺类抗生素抗菌机制 作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（penicil