课件：β内酰胺酶抑制剂的简单介绍.pptVIP

3.β内酰胺酶抑制剂比较 β-内酰胺酶抑制剂，是一类β-内酰胺类药物，可与β-内酰胺酶发生牢固结合而使酶失活，与其他抗生素联用可增加其抗菌药物活性减少其用量。 按作用可以分为三类： 1.可逆的竞争性抑制剂：如邻氯西林、双氯西林。 2.不可逆的竞争性抑制剂——既与β-内酰胺竞争酶的活性部位，又与酶发生不可逆的化学反应，使酶失去活性，如：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。 3.非竞争性抑制剂：不与β内酰胺竞争酶的活性部位，而在远端和酶结核，使酶变态而丧失作用，如：甲氧西林。 克拉维酸钾 他唑巴坦 舒巴坦 主要非竞争性酶抑制剂的种类 克拉维酸 克拉维酸是从链霉素的代谢产物中分离出的一种抗生素。抗菌谱广，但活性很弱，其特点是能抑制革兰氏阴性菌和葡萄球菌产生的许多β内酰胺酶，是第一个应用于临床的β内酰胺酶抑制剂。 抗菌谱：抑制金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和奇异变形杆菌所产生的酶，对摩根杆菌、肠杆菌和铜绿假单胞菌作用差。 特点：能抑制革兰氏阴性菌和葡萄球菌产生的许多β-内酰胺酶。 抑酶活性：仅有微弱的抗菌活性，当每一个酶分子被不可逆的钝化，约有115个克拉维酸分子作为底物被破坏，所以其抑制酶活性较低，能增强青霉素类及头孢菌素类对许多产β-内酰胺酶微生物的抗菌活性，减少这些药物的剂量。 舒巴坦 身份地位：舒巴坦属于青霉烷砜类的β内酰胺酶抑制剂，也是第一个人工合成的此类抑制剂。能与多种β内酰胺类抗生素