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* * 4.15 维生素 一、脂溶性维生素 维生素K1 维生素k属维生素类药物，是肝脏合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ所必须的 物质。用于维生素k缺乏引起的出血， 氧化 乙酰化 醇解 烷基化 水解 * * 二、水溶性维生素 叶酸 叶酸（Folic acid）维生素B复合体之一，人类如缺乏叶酸可引起巨红细胞 性贫血以及白细胞减少症，对孕妇尤其重要。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * * 2．马来酸氯苯那敏(扑尔敏） 马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂，又名扑尔敏，抗组胺类药，本品通 过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用。主要用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解 流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。 2-甲基吡啶 侧链氯化 与苯胺缩合 Sandmeyer反应 重氮化，去氮 缩合 缩合 溴代乙醛缩乙二醇 一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物 * * 3．盐酸赛庚啶 抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和 接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。荨麻疹、湿疹、过敏 性和接 触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘 等。也可用于柯兴病和肢端肥大症。为H1受体拮抗剂，作 用较氯苯那敏、异丙嗪强，并有中度抗5－羟色胺作用和抗 胆碱作用。 一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物 * * 3．盐酸赛庚啶 水解 还原 消除 还原 环合 溴代 消除 格式试剂加成，水解 消除 缩合脱水脱羧 * * 二、组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物 盐酸雷尼替丁 能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，还可抑制胃蛋白酶的分泌。其抑酸强度比西咪替丁强5～8倍。 【适应症】 良性胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎，卓－艾氏综合征。 脒 缩合 2-氯甲基-5-二甲氨基呋喃 上氨基 氯化 巯解 * * 三、质子泵抑制剂-奥美拉唑别名洛赛克，是一种能够有效地抑制胃酸的分泌的质子泵抑制剂。质子泵即为H+/K+-ATP，存在于胃壁细胞里 甲基化 氧化 硝化 甲氧基化 酰化 水解 氯代 间氯过氧苯甲酸 氧化 酰胺化 保护氨基 硝化 水解还原氨基 硝基 还原 环合 * * 在化学治疗药物中，寄生虫病的治疗药物发展最早。远在2000多年前，我国 的第一部本草《神农本草经》共列了30多种驱虫药物。17世纪30年代，发生 了疟疾史上最重要的事件之一：西班牙人在秘鲁发现金鸡钠(cinchona)树皮能 治疗疟疾。此后2－3百年间，世界各地都使用金鸡钠。1820年药学家分离出 金鸡钠树皮的主要生物碱-奎宁(quinine)。之后2个多世纪奎宁在治疗和预防疟 疾中起到了重要作用。直至1944年才有化学合成的奎宁问世。德国人经过反 复研究合成了扑疟喹啉（plasmochin 1925），开辟了疟疾化学治疗的新纪元。 隔了十多年又先后找到了阿的平(mapacrine)和氯喹（chloroquine）。后来又 合成了伯氨喹啉(primaquine)。临床上的大量应用，证明氯喹和伯氨喹啉具有 相当的优越性。在1949年又增加了一种疟疾预防药物，即乙胺嘧啶(pyrimeth- amine)。 防治寄生虫病药物应用的目的，在于消灭人（或家畜）体内的寄生虫，它不 仅可以治愈或减轻病情，促进人体健康，而且可减少由这些寄生虫引起的发 病率。 4.10 抗寄生虫药 * * 4.10 抗寄生虫药 一、驱肠虫药物 阿苯达唑 阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、 粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体 糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。 咪唑-2-氨基甲酸甲酯 5-硫氰基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯 硫氰基转化成 巯基 巯基上引入丙基 苯并唑 缩合 * * 二、抗血吸虫药物 吡嗪酮 (吡喹酮） ?吡蚜酮属非杀伤性新型杀虫剂，其制剂可用于防治大部分同翅目害虫， 尤其是蚜虫科、粉虱科、叶蝉科及飞虱科害虫，适用于蔬菜、水稻、 棉花、果树及多种大田作物。其持效期在２０天以上。 Reissert反应 氢化，同时 苯甲酰基转位 氯乙酰化 脱氯化氢环合 水解 异喹啉 七氢吡嗪【2.1-a】并异喹啉4-酮 环己甲酰化 引入苯酰基 和氰基 * * 三、抗疟疾药 磷酸氯喹 对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录 过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 用于治疗对氯喹敏 感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠 外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。 4,7—二氯喹啉 1-二乙胺4-氨基戊烷 脱HCl缩合 成盐