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PAGE 11 PAGE 2 黑龙江省技术市场协会简报 第一期 黑龙江省技术市场协会 2014年1月26日 目 录 1、头孢呋辛钠合成方法…………………………………………………2 2、头孢米诺钠……………………………………………………………3 3、头孢西丁钠的制备方法………………………………………………4 4、突发公共卫生事件应急现场毒物快速检测技术的研究……………5 5、妥布霉素滴眼液………………………………………………………6 6、维生素B12滴眼液……………………………………………………7 7、胃癌癌前病变MG-7和PGC的表达与胃癌风险预报的前瞻性研究8 8、心肌梗死后心衰组织因子及其途径抑制物的干预性研究…………9 9、新药龙血竭缓释滴丸的制剂学及体外释放度考察………………10 10、畜禽重大疫病疫苗的产业化及配套技术研究……………………12 项目名称：头孢呋辛钠合成方法 提供单位：哈药集团制药总厂 项目介绍：头孢呋辛钠临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、败血症、胆道及腹腔感染及妇科感染等。该项目改进和优化了七位工艺，其核心技术为：D-7-ACA经七位缩合后得到DCC，DCC经三位缩合后得到头孢呋辛酸，成盐后得到钠盐，通过工艺优化升级，主要中间体完全在水相中反应，大幅度降低了环保处理压力。七位合成工艺通过改进，收率可提高22%。“头孢呋辛钠合成方法”发明专利已授权，专利号：ZL200910162867.6。技术内容：（1）采用D-7ACA为原料合成头孢呋辛钠，无毒或低毒溶媒作为分散剂代替高毒性溶媒；（2）采用自产头孢呋辛酸在水相中与弱碱进行成盐反应，利用改造后的新布局，得到头孢呋辛钠无菌粉，提高收率，降低成本；（3）解决了头孢呋辛钠的合成工艺、产量和质量问题，同时要平衡各工序的产能，实现产品的可持续性发展；（4）在高纯氮气保护下生产注射用头孢呋辛钠，该生产工艺的改进，推动了产品储藏、运输和使用环节的科学管理，药物的安全性、有效性和质量可控性得到了保障。该项目通过科研攻关，经D-7-ACA生产无菌头孢呋辛钠工艺试生产成功，并进行了生产线GMP改造，通过了省局GMP认证并获得证书，各项生产指标符合药典标准。实现了经D-7-ACA自产头孢呋辛钠无菌原粉。 应用领域：制造业 联 系 人：孙秀敏 电话：0451项目名称：头孢米诺钠 提供单位：哈药集团制药总厂 项目介绍：头孢米诺钠为头霉素类抗生素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。与第三代头孢菌素相比，其优势在于体外抗菌谱更广，覆盖了革兰阳性与革兰阴菌（包括绿脓杆菌在内）。该项目开发的头孢米诺钠是以7－ACA为原料，经三位缩合后结晶得到3TZ.HCL；3TZ.HCL经七位酰化后结晶得到DCT；DCT经氯化甲氧化结晶得CMD；CMD经七位缩合制得到头孢米诺粗品，精制得到头孢米诺无菌粉。原辅料均可国产化，各步中间体均可达到自给自足。 应用领域：制造业 联 系 人：吴志军 电话：0451项目名称：头孢西丁钠的制备方法 提供单位：哈药集团制药总厂 项目介绍：通过对7-ACA的三位乙酰氧甲基、C7位和七位氨基进行结构改造，经酰化、甲氧基化、水解、氨甲酰化反应生成水溶性的高效、广谱、低毒的半合成抗生素。主要技术内容：（1） 去乙酰噻吩酸的制备：以去乙酰7-ACA为原料，引入噻吩乙酰基，得到去乙酰噻吩酸，收率达到131.7%。（2）中间体（6R，7S）-3-氨甲酰甲氧基-7-[2-（2-噻吩基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸的制备：在去乙酰噻吩酸的3位上引入氨甲酰甲氧基即得到该中间体，收率达到84%。（3）头孢西丁酸的制备：上步中间体与甲醇锂反应，在7位引入甲氧基，即得头孢西丁酸，收率达到76.2%。（4）头孢西丁钠的制备：将钠盐的乙醇溶液加入溶有头孢西丁酸的有机溶剂中，经抽滤、干燥得头孢西丁钠，收率达到90.6%。 应用领域：制造业 联 系 人：孙秀敏 电话：0451项目名称：突发公共卫生事件应急现场毒物快速检测技术的研究 提供单位：哈尔滨市疾病预防控制中心 项目介绍：该项目研发、优化、组合完善了一整套现场毒物快速检测