药物化学期末试题含答案.docVIP

PAGE PAGE 1 药物化学期末试题含答案 1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大 ，脂水分配系数减小。 4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位， 在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量 7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。 8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。 9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。 10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。 11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。 12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。 14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化。 15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键 是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基 2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 5.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 6、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 7、下面说法与前药相符的是（C ） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 8、用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（D ） A.氯仿 B.乙酸乙酯 C.乙醚 D.正辛醇 9、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13. 下列药物中为局麻药的是（E ） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D. 地西泮 E. 盐酸普鲁卡因 14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A） A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大 D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ） A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 16、硝苯地平的作用靶点为（C） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 17、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 18、地高辛的别名及作用为（A） A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药 B. 心得安；抗心律失常药 C. 消心痛；血管扩张药 D. 心痛定；钙通道阻滞药 19、匹氨西林是哪个的前药：（B） A．苄青霉素 B．氨苄青霉素 C．羧苄青霉素 D．磺苄青霉素 20、阿司匹林是（D） A. 抗精神病药 B. 抗高血压药 C. 镇静催眠药 D. 解热镇痛药 21、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C ) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 简答题 1、药物从进入体内到产生药效要经过三个阶段，简述各阶段