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药物化学模拟卷2
写出下列结构的药物名称和主要药理作用
CH2CH2CH2N(CH3)2
盐酸氯胺酮静脉麻醉药
盐酸氯丙嗪抗精神病药
安乃近解热镇痛药
H
毗罗昔康非縉体抗炎药
N-CH3
N
盐酸吗啡麻醉性镇痛药
咖啡因中枢兴奋药
氢氯I麋嗪利尿药
OH ? HCI
CHCH2NHC(CH3)3
克仑特罗平喘药
9.
CH3 O
I ? II
HS—CHCH—C—N
COOH
青蒿素抗疟药卡托普利抗高血压药
青蒿素抗疟药
2.苯巴比妥
2.苯巴比妥
1 ?盐酸丁卡因
局麻药
HC1
■
COOCH2CH2N(CH3)2
镇静催眠药或抗癫痫药
4?乙酰水杨酸
3?地西泮
COOH
OCOCH3
COOH
?HC1
非帑体抗炎药
镇痛药
8.硫酸阿托品
解痉药
回答下列问题
1、 如何改善丙戊酸钠的吸湿性?
制备片剂时,环境湿度小于41%;加入少量有机酸如硬脂酸,枸椽酸等,生成丙戊酸■丙 戊酸钠复合物。
2、 比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的屮枢作用的强弱,并说明原因。
咖啡因〉茶碱〉可可豆碱,取代基的多少与位置有关
3、 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体?
肾上腺素:a B受体;去甲肾上腺素:a受体;异丙肾上腺素:B受体;沙丁胺醇:32 3 1受体
4、 说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。
利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定,另外利多卡 因酰胺键的两个邻位均有甲基,有空间位阻,使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解, 体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强,稳定性好。
5、 说明耐酸青霉素的结构特点。
耐酸青霉素酰胺侧链的a -碳原子上都具有吸电子基,由于吸电子基的诱导效应,阻碍了 青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸,故对酸稳定。
6、 吩嚎嗪类药物2°与侧链NZ间间隔2, 3个碳原子,各有什么样的药理作用? 吩嗟嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的棊本结构。碳链延长或 缩短则活性减弱或消失,若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。
7、 如何增加咖啡因在水中的溶解度?
为了增加溶解度,制成注射液使用,可用有机酸或其碱金属盐,如苯甲酸钠,水杨酸钠 等形成复盐。
8、 说明鸦片受体的结构特点。
a、 一个平坦的结构,可以和药物的苯环通过范德华力连接;
b、 一个阴离子部位能和药物的正电屮心以静电结合;
c、 一个方向合适的空穴与哌噪环相适应。
写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构
CO-N
H
答案:
H
CONHNHCOCH3
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