前列地尔病变血管壁前列地尔的靶向性.pptVIP

* 当血管发生病变时，可能发生如下二种情况： 第一种是病变血管内壁变粗糙。如动脉粥样硬化或血管的基底膜受到损伤等，这时原本光滑的血管内壁变得粗糙，而脂微球是沿血管壁缓慢流动，当流动到粗糙面时，大量的脂微球就沉积在病变血管的粗糙面上； 第二种是发生炎性改变时，血管内皮细胞间隙扩大，脂微球的体积只有红细胞体积的二万八千分之一，当脂微球通过扩大的血管内皮细胞间隙处时，大量的脂微球就沉积在该处。 * 前例地尔制剂的演变：传统制剂具有热的不稳定性，在加热状态下能够迅速向有关物质前列腺素A1（无生理活性的杂质成分）转化，从而使药物疗 效大大降低，副作用增强。需改进剂型。 第一代的前列地尔——PGE1无菌粉针剂，80%在肺内灭活，的副反应是非常大。具有热的不稳定性。不具备靶向性。 第二代前列地尔——环糊精包合物，也就是PGE1-CD，通过环糊精包裹虽减少了一部分局部副反应，不具备靶向性。 第三代前列地尔——凯时，它是一种崭新的靶向制剂，是将前列地尔包封在0.2微米的脂微球载体当中，从而克服了传统制剂（第一代和第二代） 的缺陷，克服肺内灭活，高效稳定，具备靶向性，有效的发挥了前列地尔药理作用。高温灭菌工艺。 更新一代前列地尔—本溪雷龙药业生产的前列地尔，克服肺内灭