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现代应用 以苦杏仁为主药的方剂(如杏苏散、三拗汤、桑菊饮、桑杏汤)常用于治疗慢性支气管炎、肺气肿、百日咳、慢性咽炎等属咳喘证者。 不良反应 苦杏仁的安全性与用药剂量、给药途径、炮制与否密切相关。文献报道,若过量服用苦杏仁(儿童10~20粒,成人40~60粒),可引起急性中毒,临床表现为头晕乏力、头痛、呼吸急促、恶心、呕吐、紫绀、昏迷、惊厥等,抢救不当者可致呼吸或循环衰竭而死亡;若每日口服苦杏仁4g,持续半个月,或静脉给药苦杏仁苷,连续1个月,可见毒性反应,主要表现为消化系统损害,并可引起心电图T波改变及房性早搏,停药后以上不良反应均消失。若每日仅口服苦杏仁0.6~1.2g,可避免毒性反应。 第二节 中成药 川贝枇杷糖浆(颗粒、口服液) 川贝枇杷糖浆由川贝母流浸膏45ml、桔梗45g、枇杷叶300g、薄荷脑0.34g组成。以上四味,川贝母流浸膏系取川贝母45g,粉碎成粗粉,用 70%乙醇作溶剂,浸渍5天后,缓缓渗漉,收集初渗漉液38ml,另器保存,继续渗漉,俟可溶性成分完全漉出,将渗漉液浓缩至适量,加入初渗漉液混合,继续浓缩至45ml,滤过。桔梗和枇杷叶加水煎煮两次,第一次2.5h 第二次2h,合并煎液,滤过,滤液浓缩至适量,加入蔗糖 400g 及防腐剂适量,煮沸使溶解,滤过,滤液与川贝母流浸膏混合,冷却,加入薄荷脑和含适量杏仁香精的乙醇溶液,加水至1000ml,搅匀,即得。 本品为棕红色的黏稠液体;气香,味甜、微苦、凉。具有清热宣肺,化痰止咳功效。用于风热犯肺、痰热内阻所致的咳嗽痰黄或咯痰不爽、咽喉肿痛、胸闷胀痛;感冒、支气管炎见上述证候者。尚可制成颗粒剂、口服液和膏剂等。 1.镇咳 给小鼠灌胃川贝枇杷膏(颗粒),能延长氨水或SO2所致小鼠的咳嗽潜伏期、减少咳嗽次数。川贝枇杷含片能抑制机械刺激所致豚鼠咳嗽反射的潜伏期。 2.平喘 给豚鼠灌胃川贝枇杷膏,能延长磷酸组胺所致喘息的潜伏期。川贝枇杷含片能缓解磷酸组胺所致豚鼠气管螺旋条的痉挛。 3.祛痰 给小鼠灌胃川贝枇杷膏,能增加其气管的酚红排泌量。 4.抗炎 灌胃川贝枇杷膏,能抑制大鼠棉球肉芽肿的形成,还能抑制蛋清所致大鼠足肿胀、二甲苯或巴豆油所致小鼠耳肿胀。 药理作用 毒理作用 川贝枇杷膏小鼠灌胃给药的LD50大于15g/kg。川贝枇杷膏按1.5g/kg、1.0g/kg、0.67g/kg给大鼠饮用,每日1次,连续90天,动物未见明显异常。 临床应用 感冒、急慢性支气管炎等属风热犯肺、痰热内阻证者,见咳嗽,痰黄或稠,咯痰不爽,口渴咽干,咽喉肿痛,胸闷胀痛,舌苔薄黄,脉浮数。外感风寒者不宜使用。 用法用量 糖浆剂:口服。一次10ml,一日3次。 颗粒剂:开水冲服。一次3g,一日3次。 口服液:口服。一次10ml,一日3次。 重点小结 化痰止咳平喘药大多具有祛痰、镇咳和平喘等药理作用,其作用的药效物质基础主要是皂苷类成分、挥发油和生物碱等。 半夏功效密切相关的药理作用有镇咳、镇吐、保护胃黏膜和抗肿瘤等。镇咳作用部位在咳嗽中枢,生物碱是其主要的药效物质基础;镇吐作用系抑制呕吐中枢所致,生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱是其主要药效物质基础;半夏多糖和半夏总生物碱是抗肿瘤作用的主要药效物质基础。 第一节 单味药 川贝母 主含生物碱:川贝母含川贝母碱、青贝碱、西贝母碱、考瑟蔚胺碱、考瑟蔚灵碱、考瑟蔚宁碱、考瑟文宁碱、考辛碱、茄啶等;暗紫贝母含β-谷甾醇、松贝甲素、硬脂酸、蔗糖等;甘肃贝母含腺苷、川贝酮、棱砂贝母酮碱、西贝素、胸腺嘧啶核苷;梭砂贝母含西贝素、棱砂贝母碱、棱砂贝母酮碱、川贝酮碱、棱砂贝母芬酮碱等。另含皂苷类成分。 (1)镇咳祛痰 小鼠灌胃川贝母的流浸膏,对氨水刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用,但能使小鼠呼吸道酚红分泌量增加,有明显祛痰作用。小鼠酚红排泌法试验显示,两种川贝母均有祛痰作用,给药1h后达峰值,2h后作用下降。小鼠灌胃川贝母生物碱,对SO2刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用,而酚红排泌法试验证明有显著祛痰作用。大鼠灌胃川贝醇提取物或川贝总苷,经毛细管法祛痰试验证明均有祛痰作用。猫腹腔注射川贝醇提物对电刺激喉上神经引起的咳嗽有显著镇咳作用;静脉注射川贝总碱也有显著镇咳作用。以上结果提示,川贝母祛痰作用显著,而镇咳作用则不够稳定。 药理作用——与功效主治相关的药理作用 (2)平喘 湖北贝母醇提物和总生物碱对组胺所致豚鼠离体平滑肌痉挛有明显松弛作用。总生物碱对由乙酰胆碱和组胺所致豚鼠哮喘有显著平喘效果。 (3)抗菌 体外抗菌试验表明,川贝醇提物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显抑制作用。 药理作用——与功效主治相关的药理作用 药理作用——其他药理作用 (1)对胃肠道的作用 西贝母碱对离体豚鼠回肠、兔十二指肠和在体的犬小肠
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