槲皮素及芦丁对CCl4诱导小鼠急性肝损伤保护作用的比较研究.pdf

2015　第十七卷　第十期　★Vol.17 No.10 葛根素、大豆素、槲皮素及芦丁对 CCl 诱导小鼠 4 急性肝损伤保护作用的比较研究＊ 杨晓敏，张天娇，许可嘉，赵福建，牛建昭，李 健＊＊ （北京中医药大学基础医学院 北京 100029） 摘  要：目的：研究葛根素等4 种类黄酮化合物的抗氧化活性，并探讨其构效关系。方法：用4 种具有 代表性分子结构的类黄酮化合物（大豆素、葛根素、槲皮素和芦丁）分别灌胃小鼠，7 天后腹腔注射CCL ，建 4 立小鼠急性肝损伤模型，禁食 18 h 后，取肝组织进行石蜡切片、苏木素- 伊红（HE ）染色，观察组织形态， 采用全自动生化分析仪检测各组小鼠血清肝酶类成分丙氨酸氨基转移酶（ALT ）、天门冬氨酸氨基转移酶 （AST ）、谷酰转肽酶（GGT ）和碱性磷酸酶（ALP ）的含量，并采用匀浆法检测肝组织中过氧化产物丙二醛 （MDA ）、抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD ）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px ）的含量。结果：肝组织病理学 结果显示，与模型组相比，4 种药物干预组小鼠肝组织损伤程度均减轻，但各干预组间未见显著性差异。血 清生化分析结果显示，与模型组相比，葛根素干预组和槲皮素干预组小鼠血清中ALT 、AST 和GGT 含量 P P 均明显下降（ 0.05 或 0.01 ），ALP 含量无明显变化；大豆素干预组小鼠血清中仅ALT 、AST 含量明显 P P 下降（ 0.05 或 0.01 ）；芦丁干预组小鼠血清中各酶活性均无明显变化。肝组织匀浆检测结果显示，与 P 模型组相比，槲皮素干预组和芦丁干预组小鼠肝组织MDA 含量明显下降（ 0.05 ），SOD 和GSH-Px 含量 P P P 明显上升（ 0.05 或 0.01 ），而大豆素干预组和葛根素干预组仅可见GSH-Px 含量明显上升（ 0.05 或 P 0.01 ）。结论：槲皮素的综合抗氧化能力优于大豆素、葛根素和芦丁，这可能与其结构特点有关。与其他 3 种化合物相比，槲皮素具有多羟基、羟基未成苷的结构特点，提示槲皮素的结构特点可能与其抗氧化活性 密切相关。 关键词：葛根素 大豆素 槲皮素 芦丁 类黄酮化合物 抗氧化 构效关系 doi ：10.11842/wst.2015.10.012　　中图分类号：R285.5　　文献标识码：A 类黄酮化合物泛指两个苯环通过中央三碳链相 小的类黄酮化合物已成为人们关注的热点。已有研 互连接而形成的一系列化合物，主要分为黄酮类、 究表明，类黄酮化合物结构与活性之间的关系（构- 异黄酮类、黄酮醇类等几种。他们广泛存在于多种 效关系）密切，所含基团的数量、位置和类型都会极 [4,5] 中草药中，是天然抗氧化剂，具有清除体内自由基、 大影响其抗氧化活性 。 抗脂质过氧化及保护细胞膜等作用，在肿瘤、心脑 本研究选取4 种具有代表性结构的类黄酮分子 血管疾病、炎症相关性疾病的治疗中具有广阔的应 大豆素、葛根素、槲皮素和芦丁作为研究对象，以四 [1-3] 氯化碳（CCL ）诱导小鼠急性肝损伤为动物模型， 用前景 。近年来，筛选抗氧化活性高、毒副作用