氯雷他定糖浆说明书.pdfVIP

氯雷他定糖浆 目录 一、简介 二、成分 三、药代动力学 四、药理毒理 五、应用 六、注意事项 一、简介 【通用名称】氯雷他定糖浆 【商品名称】百为哈。 【英文名称】Loratadine Syrup。 【汉语拼音】Lüleitading Tangjiang 。 【药品分类】抗过敏药-抗组胺药。 二、成分 【主要成分】百为哈主要成分为地氯雷他定，其化学名为4- (8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6] 环庚基 [1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。 【分子式】C22H23ClN2O2。 【分子量】382.89。 【性状】本品为无色至淡黄色澄清的粘稠液体，带调味剂的芳香气味。 三、药代动力学 空腹口服吸收迅速。服后 1～3 小时起效，8～12 小时达最大效应，持续作用达 24 小时 以上。食物可使药峰时间延迟，AUC 增加。正常成年人，氯雷他定的 T1/2 为 28 （8.8～92） 小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟）， 药物的 AUC 和血药浓度升高约 73%，而其代谢物的 AUC 则升高约 120%。慢性乙醇肝病患者， 氯雷他定的 AUC 和药峰浓度为正常人的 2 倍，氯雷他定及其代谢物的 T1/2 分别为 24 和 37 小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为 97%和 73%～ 77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周 H1 受体部位起作用。 四、药理毒理 【药理作用】 该药品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周 H1 受体拮抗剂。可缓解过 敏反应引起的各种症状。 【毒理研究】 药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺 H1 受体，抑制组胺所引起的过 敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为 H1 受体阻断剂，对外周 H1 受体有高度的选择性，对中枢 H1 受体的亲和力弱，可抑制肥大 细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强， 抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好，1．5 小时血药浓度达峰值，大部分经肝脏代 谢，其代谢产物仍具活性，原形药物及代谢物自尿和粪便排出。 五、应用 【适应症】 本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。 口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病 及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 【用法用量 】 口服。成人及 12 岁以上儿童：一日 1 次，一次两茶匙（10 毫升）。 2～12 岁儿童：体 重≥30 公斤：每天一次，每次两茶匙（10 毫升）。体重≤30 公斤：每天一次，每次一茶匙 （5 毫升）。 【不良反应 】 在每天 10 毫升的推荐剂量下，该药品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、 嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝 功能异常、心动过速及心悸等。 【药物相互作用】 1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中 的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎 合用。 2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【禁忌】对本品及其所含成分过敏者禁用。 六、注意事项 1、2 岁以下儿童用药请咨询医师。 2、严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 3、妊娠期及哺乳期妇女慎用。 4、在做皮试前约 48 小时左右应中止使用该药品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应 发生。 5、对该药品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 6、该药品性状发生改变时禁止使用。 7、请将该药品放在儿童不能接触的地方。 8、儿童必须在成人监护下使用。 9、如正在使用其他药品，使用该药品前请咨询医师或药师。