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支气管扩张药 支气管扩张药：扩张支气管平滑肌，解除其痉挛 分类： 肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 （一）肾上腺素受体激动药 药理作用 ①激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大舒张作用。 ②抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。 ③抑制毛细血管通透性和促进粘液\纤毛清除系统 ④脱敏现象：长期应用可使支气管平滑肌细胞?2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。 目前主要发展对?2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前的预防 肾上腺素 对ɑ和?受体都有强大激动作用 ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。 ??受体 收缩血管 ??受体 舒张支气管 本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作 麻黄碱 (ephedrine) ① 作用与肾上腺素相似，兴奋?和?受体，可口服。 ② 但缓慢、温和、持久。 ③ 轻症哮喘和预防哮喘发作 异丙肾上腺素 (isoprenaline) ① 选择作用于?受体，对?1和?2受体无选择性。 ② 平喘作用强大，可吸入给药。 ③ 但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。 ④ 控制哮喘急性症状 b2受体激动剂 药理作用 较强选择性激动b2受体，a无作用，对b1受体亲和力低 特点：口服有效。较少产生心血管反应。 采用吸入给药法几乎无心血管系统不良反应。 但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。 1.短效b2受体激动剂（作用4h） 沙丁胺醇salbutamol舒喘灵 特布他林（terbutaline) 2.长效b2受体激动剂（可作用24h） 福莫特罗（formoterol） 沙美特罗（salmeterol） 班布特罗（bambuterol）：特布他林前体，可以口服 不良反应： 1. 心脏反应 大剂量或注射时 2. 肌肉震颤 激动骨骼肌b2受体 3. 代谢紊乱 糖原分解，增加酮体生成 兴奋Na+-K+-ATP酶，降低血钾 4. 脱敏现象 二、茶碱类（ Theophylline） 药理作用 松弛支气管平滑肌、利尿强心、兴奋中枢 作用机制 抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP 阻断腺苷受体 促进 NA的释放 抗炎和增强呼吸肌收缩 【特点】 ① 其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出。 对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。 ② 对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨酪肌，可增强呼吸肌 收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。 ③ 近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞 聚积，能降低抗原和丝裂原刺檄T细胞增殖，可减少炎症细胞 向支气管浸润，具有抗炎作用。 ④ 茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。 ⑤ 茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、 血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。 不良反应 (1)胃肠道：恶心、呕吐等 (2)中枢不良反应：兴奋 (3)急性毒性：心脏、缓慢注射 三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。 异丙托溴胺 (ipratropium) 吸入给药很少吸收，有明显扩张支气管作用。 老年哮喘或精神性哮喘疗效明显。 不良反应少 主要用于喘息型慢性支气管炎。