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(3)建立多指标活性评估体系 * a.所选指标应与药效学实验结果平行,并能反映临床的主要药效; b.尽可能简单、灵敏、准确,以便能用于指导活性成分的追踪分离过程; (4)追踪分离目标活性成分,直至确定它们的结构 a. 从己有活性的标准汤剂或其冻干粉出发进行研究 b. “物质分离”与“活性分离”同步进行 c.采用各种现代的结构测试手段测定目标活性化合物的结构 (5)探讨复方治疗作用的物质基础及作用原理 * a. 研究目标活性成分的定性、定量分析方法,测定目标活性成分在标准药材及标准汤剂中的分布规律及含量。 b. 在目标活性成分为等剂量条件系,采用药理学手段比较目标活性成分单体及其不同比例混合物、相应的标准药材及其混合物、以及标准汤剂的药效,探讨复方治疗作用的物质基础及作用原理。 6、中药和天然产物研究方面存在的问题 * (1)一些研究者只是单纯进行化学研究,满足于发现一些新化合物发表文章,对活性则及不重视,很少有人进行活性成分研究。 为了能够发现新的化合物或新的结构,一些人对有临床多年经验积累的中药或民间药兴趣不大,宁可去研究寻找新的植物资源,而不管它是否有活性或是否有临床经验 (2)活性成分研究的思路和方法不当 (3)化学家与生物学家相互脱节 * (4)未能充分重视中医药的传统经验 (5)多采用西医哲学思想研究中药 * (6)从中药成天然药物中得到的活性成分,往往未做进一步的结构修饰或者结构改造,并就结构——活性相关问题进行深入探讨,对创新药物的贡献不大。 7、中国中药及天然产物化学研究的发展趋势及展望 * (1)化学家将更多注意研究活性成分 (2)为了得到真正的活性成分,将采用多指标活性筛选体系,并且化学成分的体内代谢也应给予更多考虑。 (3)将更多注意人体内源性环境对中药化学成分的影响。中药复方化学成分的研究也将提到议事日程。 * (4)中药及天然药物活性成分研究得到的成果将不只是提供用作研究开发新药的先导化合物,还将为标准提取物的制备提供科学的基础。 作业 1、写一篇关于天然产物(从生物碱、萜类及挥发油、甾体、苷类、黄酮类、醌类、苯丙素、鞣质、糖类、蛋白质、脂类中任选一主题)方面的综述文章。 * 要 求: 字数不少于0.5万字,按正式发表论文的格式撰写,包括中英文摘要、关键词、引言、正文、展望、参考文献。 内容要求全面,同时应包括最新的研究进展。 参考文献为近10年内文献,国外文献不得少于一半,总参考文献不得少于25篇,参考文献与论文应相关,不得随意凑数。 第13周提交,发到我的电子邮箱中(guirijun@qdu.edu.cn)。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 食品与生物工程学院 可编辑 可编辑 天然产物化学 Natural Products Chemistry 课程号学年学期:2015春 选课班级:12化学01,02,03 选课人数:79人 课时安排:1,3,5,7,9,11,13,15,17周一1,2节,博学楼311 1-18周周四1,2节,博学楼511 学时:48.0 课程性质:正常考试 主讲教师:桂日军 电话邮箱:guirijun@qdu.edu.cn * 一、教学要求 1、了解天然产物化学的研究对象和研究进展 2、熟悉常见天然产物有效成分的理化性质 3、掌握天然产物有效成分的提取、分离纯化方法 4、掌握天然产物结构研究的主要程序及主要方法 5、掌握天然产物有效成分毒理学、药效学评价 * 第一章、绪论 二、主要参考文献 1、 《天然产物化学》徐任生主编,科学出版社 2、《天然药物化学》吴立军主编,人民卫生出版社 3、《中药化学》肖崇厚主编,上海科学技术出版社 4、《天然产物化学进展》于德泉,吴毓林主编,化学工业出版社 5、《植物药有效成分手册》江纪武、肖庆祥编著,人民卫生出版社 6、《药理学实验指南新药发现和药理学评价》H. G.沃格尔、W. H.沃格尔编著,杜冠华等译,科学出版社 * 三、期刊 1、《药学学报》中国药学会主办。 2、《Journal of Asian Natural Product Research》中国医学科学院药物研究所主办。 3、《中草药》中草药信息中心站、天津药物研究院主办 4、《天然产物研究与开发》中国科学院成都分院主办 5、《中国中药杂志》中国药学会主办 6、《中国药学杂志》中国药学会主办 7、《国外医学 植物药分册》,国家医药管理局中草药情报中心站主办 8、《国外医学 中医中药分册》,中国中医研究所情报研究室主办 9、《Phytochemistry》 10、《Journal
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