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口服降血糖藥物 楊智慧99/06彙整
黃基尿素 Sulfonylureas
Glibenclamide / Euglucon / Gliben (5mg)
Gliclazide / Syncon / Diamicron (MR 30mg 80mg)
Glimepiride / Grumed / Amaryl/Normin (2mg)
Glipizide / Glix / Minidiab (5mg)
藥理作用:
刺激胰臟的胰島素分泌.降低血糖.可降2%A1C
副作用
低血糖(尤以老人及腎功能差的病患).體重增加
餐前服用效果佳
禁忌:
CHF.Liver cirrosis.(此藥大部分由肝臟代謝).Cr1.5..
Glipizide腎功能不全尚可使用.且空腹效果佳
異構物類Meglitinide (glinides)
Repaglinide / Rovonorm
Nateglinide / Starlix
藥理作用:
刺激胰臟分泌胰島素.較不易有低血糖
(可迅速刺激胰島素分泌.之後胰島素濃度又恢復正常)
建議: Repaglinide餐前15分鐘先吃或隨餐服用.作用時間在用餐前後30分鐘
適用於.三餐不定時又易於兩餐中間低血糖的病患(若當餐沒吃.藥不用吃)
Repaglinide-腎功能不全者尚可使用.Nateglinide可控制餐後血糖 .
若與Sulfonylureas併用(藥理機轉相同.易導致嚴重低血糖)
與雙胍類併用效果佳 或改用胰島素
副作用
頭痛.暈眩.關節痛.
禁忌:
Cr1.4 DC
胰島素增敏劑 Thiazolidinediones(TZDs)
Rosiglitazone / Avandia (0.5mg.1mg)
Pioglitazone / Actos
藥理作用
胰島素增敏劑 抗高血糖藥物;非刺激胰島素分泌.故不會增加低血糖危險性
刺激PPAR-r 降低胰島素組抗.在肝臟及周邊組織.增加胰島素在受體與又體後的作用
須要使用三個月的時間.藥效才會出來
禁忌
肝功能異常.有研究顯示Rosiglitazone會使心臟病發作的機率升高43%.CHF人勿使用
副作用
體重增加.輕.中度的水腫.部分腸胃不適
雙胍類 Biguanides
Metaformin / Loditon / Glucophage (500mg ER.850mg)
藥理作用
增加胰島素的敏感性.不會刺激分泌.故無增加低血糖的危險性
抑制糖原分解而減少肝臟葡萄糖的生成.
可降低空腹血糖.會引起輕微的體重減輕(2-5KG)
在脂肪及肌肉組織增加胰島素所刺激的葡萄糖運送(改善胰島素的阻抗)
刺要作用: 減少小腸對葡萄糖的吸收
禁忌
因經由腎臟排出 故腎功能不全者禁用 (M Cr1.5 / F Cr1.4)
ㄧ日最大劑量3000mg
副作用:
腹脹.噁心.絞痛.腹瀉(常是自限性或暫時性7-14天)
建議:剛開始服用Metformin的病人.容易有腸胃症狀(噁心.想吐.拉肚子)
可衞教病患隨餐吃.適應藥物需要3週左右的時間.因為Metformin
是降血糖及好的藥物.鼓勵病人給予時間適應~
甲型葡萄糖分解媒抑制劑 α-Glucosidase inhabitor
Acarbose / Glucobay
Miglitol / Glyset
藥理作用
抑制小腸絨毛周邊之α 葡萄糖解甘脢及胰臟α澱粉脢.個可降低醣類所引起之血糖上升.抑制這些酵素系統可延緩消化及葡萄糖吸收
α 葡萄糖解甘脢----可在小腸絨毛周邊將寡醣.雙醣及三醣水解成葡萄糖及其他單醣
α澱粉脢-------------可在小腸腸道將店粉水解成寡醣
禁忌:
因用於腸道.有腸疾的病患不適用.肝硬化禁用.Cr2mg/dl不要使用
副作用
大劑量時肝指數可能異常.大劑量時有腸胃道(腹瀉.腹脹)症狀(自限性).可慢慢增加劑量減少腸胃道的副作用.
合併刺激胰島素分泌劑會有低血糖的危險性.此時治療方式(只適合口服葡萄糖.乳糖
及牛奶).其他醣類食物較不易迅速治療低血糖
其他未使用之口服藥物
二肽基肽酶-(DPP-IV)抑制劑
sitagliptin(Januvia:佳糖維).默沙東(2007.7台灣核準)
vitagliptin(Galvus).諾華(2007.9歐盟上市.台灣尚無)
藥理作用:
口服葡萄糖 刺激胰島素分泌(腸道荷爾蒙劇加強葡萄糖引發的胰島素分泌)
此荷爾蒙稱之為 incretin 腸泌素
腸泌素的作用:抑制升糖素分泌.促進胰島貝它細
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