《药理学》第二篇.课稿.pptVIP

第二篇 外周神经系统药物药理 第二节、传出神经系统的递质和受体 传出神经按神经递质分类: 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经 见图5-2 传出神经系统的受体(P70) 一、胆碱受体 1.毒蕈碱型胆碱受体（M受体，五种亚型） 2.烟碱型胆碱受体（N受体，两种亚型） 二、肾上腺素受体 1.α肾上腺素受体 ● α1(位于突触后膜) ● α2(位于突触前膜)受体 2.β肾上腺素受体 ● β1(主要在心肌) ● β2(主要在支气管和血管平滑肌) ● β3受体(主要在脂肪细胞) 三、多巴胺受体 1. DA1受体 2. DA2受体 四、突触前膜受体 1.α2受体激活引起负反馈（NA释放减少）， 2.β2受体激活则为正反馈（NA释放增加）。 五、同一组织多种受体的共存 第三节 传出神经受体的生物效应(P73) 主要表现传出神经释放的递质（ACh及NA）与 相应的受体结合, 使受体兴奋, 产生一系列生理效应。 一 、效应器上M受体兴奋时可产生M样作用: ● 心脏： 心肌收缩率减弱、心率减慢和传导减慢。 ● 骨骼肌血管扩张。 ● 支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收缩。 ● 胃肠和膀胱括约肌松弛。 ● 瞳孔括约肌和睫状肌收缩。 ● 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。 二、效应器上N受体兴奋时产生N样作用 ● N1 受体兴奋时, 植物神经节和肾上腺髓质分泌增加 ● N2受体兴奋时, 骨骼肌收缩。 三、效应器官上β受体兴奋时产生β型作用 ●β1受体兴奋时 心肌收缩力增强, 心率及传导加快 ● β2受体兴奋 内脏，骨骼肌和冠状血管扩张,支气管松弛和脂肪分解。 此外, β受体兴奋还可使胃肠壁、膀胱平滑肌及睫状肌松弛, 肌糖原分解和子宫平滑肌松弛 （四）效应器官上α受体兴奋时可产生α型作用 ● 皮肤粘膜和内脏血管收缩。 ● 胃肠、膀胱括约肌收缩。 ● 瞳孔开大肌（虹膜辐射肌）收缩, 瞳孔散大。 第四节 传出神经系统药物作用方式和分类 一、药物作用方式 1．直接与受体结合： ●激动受体 如肾上腺素（激动剂） ●拮抗受体的效应 如普萘洛尔（β受体拮抗剂）。 2．影响递质： ●递质合成 ●释放， 如麻黄碱（除促进NA释放外，还激动受体） ●生物转化， 如新斯的明（抑制Ach灭活） ●储存， 如利血平（耗竭囊泡内NA的贮存） 第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（acetylchline，Ach） M样作用 血管舒张 心脏抑制：心力↓ 、心率↓ 、传导↓ 胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩 支气管平滑肌收缩 腺体分泌增加 瞳孔括约肌收缩—缩瞳 Ｎ样作用 Ｎ1样作用：神经节兴奋 Ｎ2样作用：骨骼肌收缩 中枢作用 二、M胆碱受体激动药 匹鲁卡品(毛果芸香碱，pilocarpine)（重点药物） 一种M受体激动药, 其中对眼睛作用强, 故主要用于眼科。 【作用与用途】 ● 缩瞳 ： 兴奋瞳孔括约肌上的M受体，与阿托品交替点眼,治疗虹膜炎。 ● 降低眼内压： 由于瞳孔括约肌收缩, 虹膜向中心方向拉紧, 前房角间隙变大, 房水易于回流, 眼内压下降 用于青光眼 （此病由眼内压升高所致, 表现为头疼. 视力减退, 严重者失明） ● 调节痉挛： 是一种不良反应. 由于药物兴奋睫状肌上的M受体, 使肌肉向中心方向收缩, 悬韧带松弛, 晶状体变凸, 屈光度增加, 近物清楚，远物模糊。 三、N胆碱受体激动药 烟碱（自学） 第二节 作用于胆碱酯酶的药 通过抑制胆碱酯酶, 使ACh增多, 产生M样作用和N样作用。 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明（neostigmine）P82 【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。 毒扁豆碱（physosyigmine，依色林，eserine）系叔胺类药物 ●易通过血脑屏障 ●选择性作用差, ●小剂量兴奋中枢，大剂量抑制中枢 ●毒性大 ●主要用于青光眼和中药麻醉的催醒剂。 ●毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久。 ●水溶液不稳定, 见光易氧化成红色,使 疗效减弱, 刺激性增大 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类 机磷酸酯类包括： (1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，105