药化课件01药物化学第一章.ppt

课程介绍 特点 使用教材 教师情况 考试形式及内容 药 物 预防、治疗、诊断疾病 调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康 特殊化学品 药物的来源 植物药 板蓝根、双黄连 天然药物 抗生素 青霉素、链霉素 生化药物 酶、维生素 合成药物 全合成 诺氟沙星 半合成 阿莫西林 基因工程药物 胰岛素 药物化学 交叉学科 带头学科 朝阳学科 化学与生命科学的交叉学科 化学阐明药物的内在本质 生命科学解释药物作用理论及临床应用基础 极具生气的朝阳学科 对新药的需求不断增加 新技术的发展使其内容不断充实 研究内容 化学结构特征、理化性质、稳定性； 体内生物效应、毒副作用； 体内生物转化（代谢）； 构效关系； 作用靶点以及与靶点的结合方式； 药物合成方法； 重点药物的学习内容 主要任务 探索新药开发的途径和方法，创制安全高效的新药； 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺； 为合理有效地应用现有化学药物提供理论基础； 第一节 药物化学的起源与发展 Historical Development of Medicinal Chemistry 几千年前，中草药的使用 19世纪初，植物有效成分的提取，为药物化学的形成提供了基础 19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质 20世纪初至60年代，是药物化学飞速发展的年代 近代药物化学发展十分迅速 阿片 吗啡， 古柯叶 可卡因， 金鸡纳树皮 奎宁 古柯树叶 可卡因 1860年Niemann从古柯树叶中提取到一种生物碱，命名为Cocaine 1884年作为局部麻醉药正式应用于临床 在1904年得到 Procaine 水合氯醛，乙醚 水杨酸 阿司匹林 开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构的历史阶段。 药物化学飞速发展的时代 构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现（1904）； “代谢拮抗”，磺胺药的发现（30s）； 青霉素的发现 半合成抗生素 （40s）； 心血管系统药物的开发，硝酸甘油(1924)、利血平(1953)、卡托普利(1981)等； 内源性活性物质的研究，激素,他莫西芬（1984），米非司酮（1989）； 抗肿瘤药物的研究； 手性药物 含有手性中心的药物； 一对对映体活性可能不同； 沙利度胺（反应停） 海豹胎 R（+）镇静活性；S（-）代谢产物（邻苯二甲酰谷氨酸）有致畸毒性 手性药物约占药物总数的40%； 手性药物以单个对映体供药用； 现代药物设计 基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计 （受体、酶、离子通道、核酸） 合理药物设计 硝苯地平　 Nifedipine 第二节 药物的命名Nomenclature of Drug Substances 分为通用名、化学名称和商品名 欣美罗 罗红霉素片 芬必得 布洛芬缓释胶囊 通用名 中国药品命名的依据CADN ：《中国药品通用名称》 以INN（国际非专有药品名称）为依据，结合我国具体情况而制定 INN为新药申请时的正式名称 中国药品通用名称的规则： 中文名尽量与英文名对映； 以音译为主，长音节可缩短，且顺口； 简单有机化合物可用化学名称； INN还采用相同词干来表明同类药物； 化学名 是最准确的命名，英文化学名是国际通用的名称; 多以CA为依据，认定基本母核，其余为取代基; 英文名：基团按字母顺序排列; 中文名：按取代基大小排列; 3-[（4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium chloride monohydrochloride 氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑鎓盐酸盐 一些含氧、氮或硫有机物若在水溶液中能解离成为有机阳离子，称为鎓盐。由鎓离子构成的盐类称为鎓盐。许多类的鎓盐都可用作相转移催化剂。 商品名 应高雅、规范、不庸俗、不能暗示药物的作用、用途，简易顺口。 护彤： 美林: 达力芬: 药物化学的重要性 考试 工作 药物化学的学习方法 以点带面 循序渐进 思想重视 　　为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高