围手术期疼痛管理.pptVIP

Spyker DA, et al. J Am Geriatr Soc 2002;50(Suppl 4):S66. Johnson RE, et al. J Pain Symptom Manage 2005;29:297–326. Spyker DA, et al. Anaesthesiology 2001;95:Abstract A-826. Karlsson M, Berggren AC. Clin Ther 2009;31:503–513. 多数长期应用的患者表现出良好的耐受1，2，未出现意外的安全问题 平均用药时间：234天，范围：1-609天1 在应用超过84天的慢性背痛患者中，与羟考酮/对乙酰氨基酚相比有很好的安全性3 耐受性良好，且在骨关节炎引起的慢性中到重度疼痛中，与曲马多缓释片4疗效相当(BTDS5-10ug/h，曲马多200-300mg/天) * Filitz J, et al. Eur J Pain 2006;10:743–748. Norspan? Transdermal Patch Product Monograph. Mundipharma Pte Ltd. December 2009. Eltahtawy A, et al. J Clin Pharmacol 2001;41:1027. Abstract 56. Reidenberg BE, et al. 19th Annual Scientific Meeting of the American Pain Society 2000, Nov 2–5; Atlanta. Abstract 776. 肾功能不全患者不需调整剂量1 轻到中度肝功能不全患者不需调整剂量2 重度肝功能不全患者需用替代疗法2 不同年龄、种族或性别不需调整剂量3,4 不建议用于18岁以下患者2 孕妇及哺乳期妇女禁用2 用于发热的患者时需监测2 * * Joseph Pergolizzi, et al. Pain Practice, Volume 8, Issue 4, 2008 287–313 阿片类药物在肝肾功能不全患者中的使用： 除了丁丙诺啡，所有阿片类药物用于老年并伴有肝肾功能损害，特别是存在肾功能损害的情况——减小药物剂量，增加药物使用间隔时间，并检测肌酐清除率 阿片类药物与呼吸抑制： 并不是所有的阿片类药物都表现出同等的呼吸抑制，丁丙诺啡是唯一一个被证实的有呼吸抑制封顶效应的药物 * Have A Nice Day * 疼痛会对机体和患者的生活质量带来很多的负面影响，刚刚刘教授在讲课中与大家分享过， 我们都知道术后疼痛使患者最关心的问题 受体脱敏（receptor desensitization）：是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对 激动药的敏感性和反应性下降的现象 受体下调：长期应用阿片类药物脑内摹区域的μ受体下调,可能与受体降解加快或受体生成减少有关 受体磷酸化：阿片类药物与阿片受体相互作用，使受体羧基端的丝氨酸和苏氨酸磷酸化，导致受体敏感性降低耐受性 受体内吞（内陷）：上述磷酸化使胞膜上的受体移入胞浆，不能与药物结合 阿片受体在中枢神经系统内至少存在4种亚型：μ、κ、δ、σ。阿片受体家族的第4个成员阿片孤儿受体, 亦称阿片受体样( opio id recepo r like 1, ORL- 1)受体或孤啡肽( orphanin FQ, OFQ)或痛敏肽( nociceptin), 与传统阿片受体的结构相类似, 而功能特性显著不同。 可以拮抗 阿片受体激动剂的镇痛作用 10. Eu summary of product characteristics. .uk/emc/medicine/16787 11.US prescribing information. /pi/prescription/butranspi.pdf 人体内代谢药物的主要酶是细胞色素P450超家族(Cytochrome P450 proteins, CYP)，它们是一类主要存在于肝脏、肠道中的单加氧酶，多位于细胞内质网上，催化多种内、外源物质的（包括大多数临床药物）代谢。P450酶能通过其结构中的血红素中的铁离子传递电子，氧化异源物，增强异源物质的水溶性，使它们更易排出体外。 CYP有多个亚家族，包括CYP3A4，CYP3A5, CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19等。故CYP3A4抑制剂有可能会影响肝脏对丁丙诺啡的代谢 。 最初按Guide，丁丙诺啡透皮贴剂当量剂量镇痛强度约为吗啡的75-110倍 但后来循证医学发现，远大于这个比例，约为这个比例的twice。故按循证医学 5ug/h若思本的剂量相当于30mg/天吗啡的剂量，10ug/h若思