药理学-第四十章-大环内酯类、林可霉素及多肽类抗生素.pptVIP

第四十章 大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素 (Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics） Liuminghua 泸州医学院药理学教研室 ;第一节 大环内酯类抗生素;第三代;1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广;⒉抗菌作用机制 抑制细菌蛋白质合成:不可逆地结合到50S亚基 14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA的移位 16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应 少数促使肽酰基t-RNA从核糖体上解离;二、耐药机制 ⒈产生灭活酶 ⒉靶位改变 （核糖体的结合部位甲基化产生耐???） ⒊摄入减少和外排增加;→败血症或肠炎;不良反应 ⑴直接刺激反应 口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。 ; 克拉霉素 ⑴对酸稳定,但首过消除明显。 ⑵第二代大环内酯类,抗菌活性强于红霉素。对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者 ⑶应用同红霉素，亦与甲硝唑合用于消化性溃疡的抗HP治疗(可用阿莫西林替换)。 ⑷不良反应的发生率低。 ; 阿奇霉素 ⑴抗菌谱较红霉素略广，且对G －菌抗菌活性强于 红霉素。甚至于对某些细菌表 现为杀菌效应。 ⑵第二代大环内酯类, 对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的，但对金葡菌、肺炎球菌的抗菌活性弱于红霉素。 ⑶耐酸，口服用于呼吸道感染的治疗 ⑷不良反应较红霉低，T1/2长，每天给药一次。 ; 第二节 林可霉素类抗生素 代表药 抗菌作用 ; 机制（与红霉素相同） 与G+菌核糖体50S亚基结合，阻止蛋白的合成 注意：林可霉素 + 红霉素 拮抗作用 临床应用 ; 第三节 多肽类抗生素 万古霉素类 代表药 抗菌作用 机制;临床应用 不良反应;Summary（1）;5. 林可霉素类主要作用于 对 无效 6. 林可霉素类的抗菌机理： 7. 林可霉素类主要特点： 8. 林可霉素类首选用于： 万古霉素类避免与 合用 万古霉素类的抗菌机理： 万古霉素类主要用于;End of lesson Thanks