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药剂学——第一节 绪 论
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要点: 1.基本术语和概念 2.药物剂型与DDS 3.辅料在药剂中的应用 4.微粒分散系的主要性质与特点(详见液体药剂) 5.药典与药品标准简介 6.制剂设计的基础
一、药剂学的概念和任务 1.药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用。 ①基本任务:将药物制成适于临床应用的剂型,能批量生产,制剂安全、有效、稳定。 ②具体任务:研究/开发-基本理论、新剂型、新技术、新辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、新机械新设备 技术、辅料、设备——制备优质制剂三大支柱!
2.剂型、制剂、制剂学 药物剂型:根据疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 药物制剂:各剂型中的具体药品 命名原则:制剂名=药物通用名+剂型名 制剂学:研究制剂理论和制备工艺
3.药剂学的分支学科 药物制剂(基本理论/处方设计/制备工艺/质量控制/合理应用) 工业药剂学:生产 物理药剂学:物理化学原理、方法 药用高分子材料学:高分子材料 生物药剂学:体内吸收分布代谢排泄 药物动力学-应用数学方法-药效 临床药剂学:以患者为对象
二、药物剂型与DDS (一)药物剂型的重要性 1.改变作用性质:硫酸镁口服泻下,静滴镇静 2.改变作用速度:注射、吸入急救,丸剂、缓控释、植入长效 3.改变毒副作用:氨茶碱治疗哮喘,其栓剂消除心跳加快副作用;缓控释制剂避免血药浓度峰谷现象 4.产生靶向:脂质体、微球、微囊→肝、脾 5.影响疗效:制备工艺不同,影响药物释放 药物剂型的重要性 变性人(对应改变作用性质)开变速车(对应改变作用速度)为了稳定降了档(对应改变毒副作用)爸爸(对应产生靶向)看见笑哈哈(对应提高了疗效)
(二)剂型的分类 1.按给药途径分类 特点:与临床使用密切相关
给药途径
举例
经胃肠道
口服:散、片、颗粒、胶囊、溶液、乳剂、混悬
非经胃肠道
注射 呼吸道:气雾剂 皮肤:外用溶液剂、洗剂 黏膜:贴剂、滴眼、滴鼻、舌下、含漱 腔道:栓剂
2.按分散系统分类 特点:便于应用物理化学原理阐明制剂特征 溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型 气体分散型、微粒分散型、固体分散型 3.按形态分类——制备工艺相近 液体:溶解、分散 固体:粉碎、混合 半固体:熔化、研和 气体 4.按制法分类 浸出、无菌
(三)药物的传递系统(DDS) ①药物的治疗作用与血药浓度有关,过高中毒过低无效 ②药物应浓集于病灶,癌症、炎症 ③血压等有节律性变化的疾病,脉冲给药,择时给药 ④透皮吸收制剂、黏膜给药制剂(口腔、鼻腔、肺部) ⑤生物技术药物(多肽、蛋白质)注射给药→研究鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮等给药 研究目的:以适宜的剂型和给药方式,用最小的剂量达到最好的治疗效果。
三、辅料在药剂中的应用 1.药剂中使用辅料的目的 ①有利于制剂形态的形成 ②使制备过程顺利进行 ③提高药物的稳定性 防止水解、氧化的措施:pH调节剂、抗氧剂、金属络合剂、将药物制成前体药物、将药物制成包合物/微囊/脂质体 ④调节有效成分的作用或改善生理要求 缓释,控释,口感,外观,
2.辅料在药剂中的地位(只记最重要的内容) ①新辅料意味着新制剂、新剂型 脂质体——载体材料卵磷脂 微球、纳米粒——载体材料PLGA 缓控释制剂——骨架材料HPMC 透皮制剂——卡波姆
②辅料不同,剂型不同,疗效不同 速效制剂(注射剂、气雾剂)——起效快 缓、控释制剂——在体内维持时间较普通制剂长 辅料控制释放:定速(控释制剂零级恒速释药)、定时(脉冲制剂)、定位(靶向制剂、结肠定位制剂)
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