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 药剂学——第四节 固体制剂
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  1.基础理论:粉体学基础  2.固体制剂简介  3.散剂、颗粒剂、片剂、包衣片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂  
  一、粉体学基础  粉体:固体粒子集合体  “粉”←100μm→“粒”  1.粉体粒子的性质  粒径与粒度分布  粒子形态  粒子比表面积  粉体粒子大小→溶解性、可压性、密度、流动性  
  2.粉体的密度    轻质粉:松密度小  重质粉:松密度大    真≥粒>堆
  3.粉体的流动性  ①表示方法:休止角θ、流速、压缩度  休止角小,摩擦力小,流动性好,流速大,填充重量差异小  θ≤30°流动性好,θ≤40°满足生产需要  ②影响因素:粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力阻碍粒子自由流动  ③改善方法:增大粒子大小(造粒),改善粒子形态及表面粗糙度(球形光滑),适当干燥降低含湿量,加入助流剂    
  4.粉体的充填性  ①片剂、胶囊剂  ②松密度与孔隙率反映粉体的充填状态  ③紧密充填:密度大,孔隙率小  ④助流剂  5.粉体的吸湿性  ①临界相对湿度(CRH):水溶性药物在相对湿度较低的环境下,几乎不吸湿,而当相对湿度增大到一定值时,吸湿量急剧增加,此时的相对湿度称为CRH。  ②CRH大,不易吸湿。  ③水溶性药物:CRHAB=CRHA×CRHB,与比例无关。  CRH枸橼酸+蔗糖=70%×84.5%=59.2%→更易吸湿!  ④水不溶性药物:吸湿没有临界点,混合具有加和性。  ⑤粉末吸湿:流动性↓、固结、润湿、液化、稳定性↓
  6.粉体的润湿性  ①固-气界面→固-液界面  ②对片剂、颗粒剂等固体制剂的崩解性、溶解性等具有重要意义  ③表示:接触角——θ越小,润湿性越好  ④水在玻璃板上:0°,水银在玻璃板上:140°  
  7.粉体的黏附性与凝聚性  ①制粒  ②加入助流剂防止黏附  8.粉体的压缩特性  压缩:在压力下体积减小  成形:物料紧密结合成一定形状
  随堂练习
  A1:下列对休止角表述正确的是  A.粒子表面粗糙的物料休止角小  B.休止角越大,流动性越好  C.休止角大于30°,物料流动性好  D.休止角大于40°,可满足生产过程对流动性的需要  E.休止角是检验粉体流动性好坏的最简便方法
??
『正确答案』E
  A1:增加粉体流动性的措施不包括  A.对于黏附性的粉末进行造粒  B.让粒子表面更光滑  C.适当干燥  D.加入助流剂  E.增加粉体孔隙率
??
『正确答案』E
  二、固体制剂简介  特点、制备、吸收、溶出速率
  三、散剂  1.药物+辅料→粉碎、过筛、混匀→干燥粉末  2.粒径要求  ①一般:通过六号筛(100目,150μmm)的细粉含量不少于95%  ②难溶性药物/收敛剂/吸附剂/儿科/外用散:通过七号筛(120目,125μm)的细粉含量不少于95%  ③眼用散:全部通过九号筛(200目,75μm)
  3.散剂的特点  ①粒径小,比表面积大,易分散,起效快  ②外用覆盖面大,具保护、收敛等作用  ③生产、携带、运输、贮存、使用方便——五方便  ④便于婴幼儿服用  ⑤缺点:分散度大,易吸湿  
  4.散剂的制备  工艺流程:  物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装  5.粉碎的目的  减少粒径、增加比表面积  ①有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度;  ②有利于各成分的混合均匀;  ③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度;  ④有助于从天然药物中提取有效成分。  粉碎方法:干法(单独/混合)、湿法(水飞/加液)、低温  
  6.粉碎设备  ①研钵:小剂量、实验室  ②球磨机:干、湿;毒剧、贵重、吸湿、刺激性、易氧化或爆炸性药物  ③冲击式粉碎机(万能粉碎机):脆、韧、碎  ④流能磨(气流粉碎机):低熔点及
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