第02节 液体制剂（讲义）.docVIP

初级药师考试辅导　　　　 　　　　 相关专业知识 低价出售医学教育网课程（QQ 1175552386 微信 a1175552386 QQ群 609186411） 　　　　　　 第 PAGE 1页 药剂学——第二节　液体制剂 全国首发2018年医学教育网初级药师课程（每个班次里都有对应的视频、讲义和习题）。 全国唯一能同步官方更新直到考试，全程不加密，全程专业售后指导！ 需要齐全的资料，请联系本人，其他地方看到本广告均为倒卖，课程均不会齐全！请珍惜一年一度的考试机会！！！ 唯一联系方式：QQ: 1175552386 微信号：a1175552386 1.药物溶液的形成理论　　2.表面活性剂　　3.液体制剂的简介　　4.低分子溶液剂与高分子溶液剂　　5.溶胶剂　　6.混悬剂　　7.乳剂　　8.不同给药途径用液体制剂 　　　　一、药物溶液的形成理论　　（一）药物溶剂的种类和性质　　水：最常用的极性溶剂　　非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择　　溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标　　介电常数ε（水80.4，苯2）　　溶解度参数δi　　 　　（二）药物的溶解度与溶出度　　1.溶解度的表示方法　　一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）　　药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶　　准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂　　苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）　　溶解度是反映药物溶解性的重要指标　　 　　前方高能预警！　　 　　2.溶解度的测定方法　　（1）新药的特性溶解度　　药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。　　假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入容器，计算药物质量（mg）与溶剂用量（ml）之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。　　将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，测定药物在饱和溶液中的浓度。　　以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。　　 　　（2）药物的平衡溶解度　　取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析。　　测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图，曲线的转折点A即为该药物的平衡溶解度。　　 　　3.影响药物溶解度的因素　　药物，溶剂，温度，pH，同离子效应，助溶剂，增溶剂　　①药物　　a.极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶　　b.药物晶格：排列紧密，引力大，溶解度小　　c.药物晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型　　d.粒子大小：难溶（0.1-100nm）粒径减小增溶　　 　　②溶剂：降低药物分子或离子间引力使之溶剂化而溶解；水合作用，潜溶　　③温度：溶解过程吸热，T↑溶解度↑，反之下降　　④pH：有机弱酸、弱碱及其盐类　　⑤第三种物质　　同离子效应：NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶　　助溶剂：I2+KI——1：2950→1：20　　增溶剂：表面活性剂 　　4.增加药物溶解度的方法（注意实例）　　①加入增溶剂：表面活性剂　　②使用助溶剂：I2+KI、咖啡因+苯甲酸钠，茶碱+乙二胺　　③应用混合溶剂（潜溶剂）：洋地黄毒苷-水+乙醇　　　　　　　　　　　　　　　苯巴比妥-90%乙醇　　④改变部分化学结构　　√制成盐类：弱酸、弱碱，如乙酰水杨酸-钙盐　　√引进与溶剂有较强亲和力的基团：维生素K3-亚硫酸氢钠 　　增溶剂——表面活性剂（请注意，我很重要！）　　增溶原因：表面活性剂在水中形成“胶束”　　影响增溶的因素　　①增溶剂的种类　　②增溶剂的用量　　③药物的性质　　④加入顺序　　（药物和增溶剂混合后，再加水稀释）　　 　　5.药物溶出速度的表示方法　　①单位时间：药物溶解进入溶液主体的量　　②两个阶段：表面溶解、扩散对流　　③固体药物：溶出受扩散控制　　Noyes-Whitney方程　　　　dC/dt：溶出速度　　C：t时间溶液中溶质的浓度　　K：溶出速度常数 S：固体的表面积　　CS：溶质在溶出介质中的溶解度　　 　　6.影响药物溶出速度的因素　　（增加溶出速度的方法）　　①固体的表面积：粒径小，孔隙率高，