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药剂学——第五节 半固体制剂
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  要点:  1.软膏剂与乳膏剂  2.眼膏剂  3.凝胶剂  4.栓剂
    一、软膏剂与乳膏剂  (1)软膏剂的概念、特点与分类  (2)软膏剂的基质  (3)软膏剂的制备及举例  (4)软膏剂的质量检查  
  (一)软膏剂的概念、特点与分类  软膏剂  药物+油脂性/水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主  乳膏剂:乳剂型基质  糊剂:固体粉末药物>25%  凝胶剂  眼膏剂  油膏剂:麻油+蜂蜡  
  (二)软膏剂的基质   1.油脂性基质    羊毛脂:一般是指无水羊毛脂。为淡黄色黏稠微具特臭的半固体,熔程36~42℃,具有良好的吸水性,为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度,称为含水羊毛脂,常与凡士林合用,以改善凡士林的吸水性与渗透性。
  2.乳剂型基质  ①乳膏剂的分类:O/W、W/O  ②O/W乳膏剂的特点  ◆加防腐剂  ◆加保湿剂:甘油、丙二醇、山梨醇  ◆不适于:遇水不稳定药物  
  ③软膏剂乳剂型基质的组成  ◆油相:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇  加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度  ◆乳化剂  O/W:一价皂(钠皂、三乙醇胺皂)、脂肪醇硫酸酯/钠(十二烷基硫酸钠)、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物(平平加O,乳化剂OP)  W/O:多价皂(钙皂)、硬脂酸甘油酯(单+双)、脂肪醇(十六醇/十八醇)、脂肪酸山梨坦  水多拿伞举哦
  对比——乳剂乳化剂的分类  ①表面活性剂:单分子膜,吐温、司盘  ②天然高分子化合物:0/W  阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄  ③固体粉末:  硅藻土、氢氧化镁/铝、二氧化硅,白陶土 0/W  氢氧化钙/锌、硬脂酸镁 W/0    QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头
  3.水溶性基质  ◆聚乙二醇(PEG)  片剂黏合剂、润滑剂,滴丸、栓剂的水溶性基质  注意:  ①吸水性强,刺激感较强,久用引起皮肤脱水干燥  ②不宜用于:遇水不稳定药物  ③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化    适当比例混合可得半固体的软膏基质,且较常用,可随时调节稠度。此类基质易溶于水,能与渗出液混合且易洗除,能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性,用于皮肤常有刺激感,且久用可引起皮肤脱水干燥感,不宜用于遇水不稳定的药物的软膏,对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。
  (三)软膏剂的制备与举例  1.研磨法  2.熔融法  3.乳化法  实例:水杨酸乳膏——O/W型乳膏  油相:硬脂酸+白凡士林+液状石蜡  乳化剂:硬脂酸甘油酯+十二烷基硫酸钠
    二、眼膏剂  1.溶液型或混悬型膏状的无菌眼用半固体制剂  2.药物:极细  3.基质  黄凡士林:液体石蜡:羊毛脂(8:1:1)  4.手术、创伤用  灭菌或无菌操作,不添加抑菌剂、抗氧剂  
    三、凝胶剂  1.药物+辅料→形成凝胶(稠厚液体/半固体)   2.多局部外用:皮肤、腔道(鼻腔、阴道、直肠)   3.分类:单相(水性、油性)、双相(氢氧化铝)   4.水性凝胶剂  基质——卡波姆(卡波普):适于脂溢性皮肤病  ——纤维素衍生物(MC、CMC-Na)  制备:药物不溶于水先用少量水或甘油研细,分散,再混于基质中搅匀即得。  
  随堂练习  A1型题:
  凡士林基质中加入羊毛脂是为了  A.增加药物的溶解度  B.防腐与抑菌  C.增加药物的稳定性  D.减少基质的吸水性  E.增加基质的吸水性
??
『正确答案』E
  A.羊毛脂     B.凡士林    C.硅油  D.聚乙二醇    E.羧甲基纤维素钠  1.属于烃类的软膏基质是  2.属于类脂类的软膏基质是
??
『正确答案』B 、A
  A.单硬脂酸甘油酯     B.甘油  C.凡士林 
                
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