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药 理 学 第三章 作用于中枢神经系统的药物 第一节 镇静催眠药 药 理 学 概述: 镇静药(sedatives)指能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物。 催眠药(hypnotics)是能促进和维持近似于生理睡眠状态的药物,可诱导病人入睡,并使睡眠加深延长。 镇静催眠药(sedative-hypnotics)是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能引起镇静和催眠作用的药物。 药 理 学 分类: 一、苯二氮卓类(benzodiazepines,BDZs) 二、巴比妥类(barbiturates) 三、其他类,如水合氯醛,格鲁米特等,还包括新型的治疗焦虑和失眠的药物,如丁螺环酮、佐匹克隆和唑吡坦。 药 理 学 生理性睡眠: 快动眼睡眠(rapid eye movement sleep,REM) 特点:眼动活跃、多梦、呼吸快、心率快、血压高、骨骼肌极度松弛等,此成分与智力发育、学习记忆和躯体休息有关。 非快动眼睡眠(non REM) 分为浅睡眠和深睡眠(慢波睡眠) 特点:大脑皮层高度抑制,生长激素分泌达高峰,此成分与大脑皮层休息和躯体生长发育,消耗物质的补充有关。 药 理 学 药 理 学 [作用机制] GABAA受体-氯离子通道-苯二氮卓受体复合物广泛分布于大脑皮质、边缘系统、中脑、脑干和脊髓等中枢部位。GABAA受体激动,氯离子通道开放,Cl-内流,苯二氮卓类药物为苯二氮卓受体激动剂,苯二氮卓受体激动可增加GABA与其受体的结合速率或减慢解离速率,增加低亲和性GABA结合位点结合率,从而增大GABAA受体-通道的开放频率,Cl-内流增加,膜超极化,产生抑制性突触后电位,从而抑制突触后神经元兴奋。 药 理 学 药 理 学 地西泮(diazepam)又称安定(valium) [体内过程] 口服后吸收迅速、完全,约30—90分钟达血药峰浓度。肌内注射后吸收缓慢而不规则。静脉注射后数分钟即可显效。 地西泮与血浆蛋白结合率较高,成年人约为98%,胎儿和新生儿蛋白结合率较低。地西泮经肝代谢,去甲基化成为N-去甲基地西泮,再进一步羟化成为奥沙西泮,最后与葡萄糖醛酸结合,由肾排出。地西泮在体内消除缓慢,tl/2与年龄有关,青年人为20小时左右,老人有的可长达90小时左右。地西泮的血浆最低有效浓度为400ng/ml。 肝功能对地西泮的代谢、消除影响较大,肝病患者的起始用量应为常规用量的1/3,否则易发生蓄积中毒。地西泮可通过胎盘进入胎儿体内,因此,孕妇及产妇应慎用。如长期服用可导致胎儿蓄积中毒。母乳中地西泮水平为血浆的1/10,如长期每日用量超过10mg时应考虑停止哺乳。 药 理 学 [药理作用和临床应用] 1.抗焦虑 地西泮可选择性作用于大脑边缘系统海马和杏仁核内的GABAA受体-氯离子通道-苯二氮卓受体复合物,小于镇静剂量时,即可出现明显的抗焦虑作用。可改善患者的焦虑、紧张、不安、恐惧以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱或失眠等,对于焦虑症、神经官能症、神经衰弱有较好的治疗效果。地西泮作用时间长,是临床常用的抗焦虑药。 药 理 学 2.镇静催眠 较大剂量时有镇静催眠作用,可诱导近似生理性睡眠。镇静催眠作用与其对脑干的抑制作用有关,此外,抗焦虑和中枢性肌肉松弛作用也对催眠作用有利。该药可缩短慢波睡眠和REM睡眠,与巴比妥类及其他催眠药物相比,苯二氮卓类药物对REM睡眠的影响小,因而停药后反跳不明显,不易造成停药困难。临床用于治疗各类失眠,可改善夜游、睡眠惊恐、多梦等症状。 药 理 学 用于镇静催眠目的,苯二氮卓类几乎完全取代了巴比妥类其优点在于: ①安全,即使过量也不会引起麻醉和中枢麻痹; ②无肝药酶诱导作用,耐受性轻; ③停药后REM睡眠“反跳”现象轻; ④嗜睡和运动失调等不良反应轻。 药 理 学 3.抗惊厥和抗癫痫 抗惊厥作用强,对于破伤风惊厥、子痫惊厥、小儿高热惊厥等有较好的疗效。虽不能减少惊厥原发灶的放电,却能制止病灶异常放电向皮层及皮层下的扩散,因而终止及减少惊厥的发作。对癫痫大发作疗效好,静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药物。 药 理 学 4.中枢性肌松作用 对健康人或肌张力增高的病人有肌肉松弛作用,其作用机制可能与抑
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