2-第二章 药物代谢动力学.pptVIP

第二 第二章 药物代谢动力学 药物体内过程 机体对药物的处置 （disposition） 吸收(absorption) 分布 (distribution) 代谢(metabolism) → 生物转化 排泄 (excretion) 第一节 药物分子的跨膜转运 影响因素： 分子量、脂溶性、极性、解离度，pH 离子障（ion trapping） 离子型分子带有正电荷或负电荷不易跨膜转运，被限制在膜的一侧，此种现象称为离子障（ion trapping） 第二节 药物的体内过程 一、吸收(absorption)： 定义 药物自用药部位进入血液循环的过程。 影响药物吸收的因素 体液pH ；吸收部位生物膜面积；膜两侧药物浓度梯度；给药部位血循环情况；给药途径；在胃肠中崩解程度；药物分子量大小；脂溶性大小；极性大小和药物的pH等。 首关消除(first pass elimination) 某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。也称首关代谢、首关效应或第一关卡效应。 如硝酸甘油口服 首关消除高，则生物利用度低。 二、分布(distribution) 吸收入血的药物随血流转