T3P 丙基磷酸苷偶联剂的未来.pdfVIP

®T3P — 丙基磷酸酐 偶联试剂的未来 在制药和精细化工领域，偶联和脱水是在经济生产高纯度酰胺和酯的关键时刻所需的 ® 合成工具。 T3P是这一技术的前沿，是一种高选择性的偶联试剂。 ® ® T3P是一个形成酰胺/肽键的优越试剂。 T3P极易使用，并具有优秀的反应选择性和低 差向异构化作用，因此所得产品的纯度和收率都较高。由于它的特性，可不必使用HOBt类 1 ® 的易爆危险的试剂。 此外， T3P试剂是真正“绿色”的——无毒，无过敏性/无致敏性， 副产所得的盐是安全的，并能完全溶于水中。反应结束时，可通过水洗容易地除去这些盐。 在其他聚合反应中，®T3P也有良好地表现，如酯化反应。另外，它还可作为一个温和的试 剂进行醇的氧化和洛森重排（Lossen rearrangement ）。可根据要求提供详细的应用资料包。 可根据客户要求提供50%或其他浓度的各种不同溶剂的®T3P溶液。 纯化 产率 差向异构化 毒性 价格/克 综合 ® T3P ●容易 ●高 ●低 ●低 ●中等 ●●●●● EDC （WSC ） ●容易 ●中等 ●中等 ●高 ●中等 ●●●●● TBTU/HBTU ●难 ●高 ●低 ●中等 ●中等 ●●●●● PyCloP ●难 ●高 ●低 ●中等 ●非常高 ●●●●● BOP ●难 ●高 ●低 ●非常高 ●高 ●●●●● DCC/HOBt ●非常困难 ●中等 ●中等 ●高 ●低 ●●●●● DCC ●非常困难 ●低 ●高 ●高 ●低 ●●●●● ®T3P的新近研究 ® 无论你是需要一个偶联试剂还是一个脱水剂， T3P均表现出生产效率，可更加有效地 使用设备，同时通过更加经济地使用原料提高了收率。与此同时，，®T3P无毒，无过敏性， 使用方便，并且可以高选择性地产生高纯度的产品。 反应机理 ®T3P可将羧酸上的氧原子转变为一个离去基团。在工业上，可利用廉价的水进行后处 理，方便地萃取出离去基团形成的副产物。高选择性和简易纯化后较小的产品损失所产生的 收率优势使®T3P多用于后期的合成步骤，尤其是合成多手性中心的分子。 ®T3P偶联：易于纯化（仅有水溶性的副产物） ®T3P：偶联性能领先 ® 对 T3P和其他肽偶联试剂在制备九肽药物的性能方面进行了比较，在收率和低差向异 构化方面，®T3P要优于其他试剂。 收率 差向异构化 ® T3P 86.6 1.8 DCC/HOBt* 60.5 5.9 EDC/HOBt* 67.3 11.1 TBTU 53.2 9.1 HBTU 65.6