SN-38脂质体制备、质量评价及初步药效学研究.PDFVIP

204 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2019, 50 2 · · 中国医药工业杂志 ( ) SN-38 脂质体制备、质量评价及初步药效学研究 1 1* 2 孙 丽 ，孙考祥 ，陈伶俐 (1. 烟台大学药学院，山东烟台 264000 ；2. 中国科学院上海药物研究所药物制剂研究中心，上海 201203) - 7- -10 SN-38 摘要 ：采用薄膜水化 高压均质法制备具有长循环性质的注射用 乙基 羟基喜树碱 ( ) 脂质体。透射电镜观察 110±5 nm 0.25±0.05 17.6± 到所得脂质体呈球形或椭球形，动态光散射法测得其平均粒径为 ( ) 、多分散系数为 、 电位为 (- ζ 1 mV 93±3)％ SN-38 1 ) 。葡聚糖凝胶柱色谱法测得本品的包封率达 ( 。体外释放显示 脂质体在 ％十二烷基硫酸钠的磷酸盐 缓冲液 (pH 7.4) 中 84 h 累积释放率到达 55.6 ％，具有一定的缓释效果。药效学试验结果显示，SN-38 脂质体 (5 mg/kg ) AsPC-1 10 mg/kg 对人胰腺癌 裸鼠皮下移植瘤的抑制效果与伊立替康注射液 ( ) 相当。 7- -10 SN-38 - 关键词： 乙基 羟基喜树碱( )；伊立替康；脂质体；薄膜水化 高压均质法；体外释放；药效学 R944.9 A 1001-8255 2019 02-0204-06 中图分类号： 文献标志码： 文章编号： ( ) DOI ：10.16522/ki.cjph.2019.02.011 Preparation, Quality Evaluation and Preliminary Pharmacodynamics of SN-38 Liposomes 1 1* 2