抗生素分类及特点.PPTVIP

* * 抗菌药物联合应用指征 病因未明的严重感染 单一抗菌药物难以控制的混合感染 单一抗菌药物不能控制的严重感染 联合用药可显著增加抗菌作用(顽固感染) 感染部位抗菌药物不易渗入(化脓性脑膜炎) 较长期用药细菌易产生耐药 * * 抗菌药物给药疗程 轻、中度社区肺炎 体温正常后3天 医院感染或G－杆菌肺炎 约1～2周 金葡菌或免疫抑制肺炎 2周 吸入性肺炎，肺脓肿，真菌 数周～数月 * * 肺炎克雷伯菌 大肠杆菌 0 42.5% 0 29% 头孢哌酮-舒巴坦 17% 94% 15% 93% 氨苄西林-舒巴坦 8% 71% 9% 41% 替卡西林-克拉维酸 10% 73% 20% 83% 阿莫西林-克拉维酸 4% 15% 1% 5% 哌拉西林/他唑巴坦 不产ESBLs株 产ESBLs株 不产ESBLs株 产ESBLs株 抗生素 耐药率 Chin J Infect Dis,August 2000,Vol.18,No 3 几种β-内酰胺酶/酶抑制剂复合剂对ESBL菌株抗菌活性的比较 * * 3157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率 敏感率(%) Baron EJ, et al. Diagn Microbil Infect Dis. 1995; 21: 141-151 不同抗菌药物 对肠球菌的抗菌活性 * * 556株厌氧细菌对不同抗菌药物的敏感率 敏感率(%) Aidridge KE, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2001; 45(4): 1239-1243 不同抗菌药物 对厌氧细菌的抗菌活性 氧头孢烯类 三代头孢＋抗厌氧菌 拉氧头孢 moxalactam 出血倾向 氟氧头孢Flomoxef 血浓度高 未见出血倾向 * * 氨基糖苷类特点 作用于核糖体，抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂，杀菌完全 浓度依赖，对金葡、肺克、绿脓的PAE达4～8h 水溶性好，性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强 耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化酶品种耐药率低 口服不吸收，蛋白结合率低，血中半减期为2～3h 入内耳淋巴液半减期11～12h，耳、肾毒性 价格便宜 * * 氨基糖甙类 链霉素属的培养液获得者，如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等 有小单胞菌菌属的滤液中获得者，如庆大霉素、西索米星 半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星 * * 氨基糖苷类抗菌谱 对革兰阴性杆菌包括沙雷菌、克雷伯杆菌、产气杆菌、绿脓杆菌等有强大抗菌活性 革兰阳性球菌：对金葡菌或表葡菌具抗菌作用。对各组链球菌作用较弱。肠球菌属、G－球菌及厌氧菌多耐药 部分对结核和非典型分支杆菌有抗菌作用。 大观霉素对淋病奈瑟菌感染有效 巴龙霉素对肠阿米巴和隐孢子虫作用较强 * * 庆大霉素：由C1，C1a，C2三种组份组成。对各种革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好的作用。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌作用差，肠球菌对本品大多耐药。对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均有良好的作用 妥布霉素：抗菌活性与庆大霉素相仿，对多数革兰阴性杆菌及绿脓杆菌有良好作用，对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强，对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和不动杆菌的作用较庆大霉素强。但对沙雷菌和沙门菌作用稍差 阿米卡星：抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐药率低于8％，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸杆菌的耐药率比庆大霉素低。 * * 奈替米星：西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。 依替米星：庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米星极其相似，在C4与C5为1单键，化学稳定性更好。 异帕米星：卡那霉素B的半合成衍生物，抗菌谱与阿米卡星相似，为一广谱抗生素，对酶的稳定性比阿米卡星更好，动物实验其耳肾毒性较阿米卡星低。 西索米星：与庆大霉素相似，对绿脓杆菌的作用稍强于庆大霉素而逊于 妥布霉素。 * * 大环内脂类特点 不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强，pH4时抗菌作用 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要经胆汁排出，不透过血脑屏障 毒性低，变态反应少 * * 大环内酯类 14元环: 红霉素,克拉霉素,罗红霉素 地红霉素,氟红霉素 15元环: 阿齐霉素 16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰 螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素 * * 大环内脂类 抗菌谱 需氧G＋球菌和G－球菌 厌氧球菌 军团菌 幽门螺杆菌和弯曲菌 鸟分支杆菌 支原体和衣原体 * * 红霉素 常用剂型：红霉素硬脂酸盐，红霉素酯琥珀酸盐，依托红霉素，红霉素乳糖酸盐； 对G＋球菌包