麻精药品的合理应用.pptVIP

☆ 内源性阿片样活性物质 ◇ 脑啡肽：甲啡肽（M-enkephalin） 亮啡肽（L－enkephalin） ◇ 内啡肽：β-内啡肽（β-endorphin） ◇ 强啡肽：（dynorphin） 吗啡类药物与阿片受体（μ）结合，模拟内阿片样的作用。 SP SP SP SP E E E 吗啡临床应用☆ 镇痛 因有成瘾性，不用于一般性疼痛，仅用于剧痛如癌痛及心肌梗死引起的剧痛。  ☆ 心源性哮喘 ◇ 与强心苷、氨茶碱合用； ◇ 机制：  △ 抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸 △ 扩张外周血管 △ 中枢镇静☆ 止泻 阿片酊或复方樟脑酊。 吗啡不良反应 ☆ 治疗剂量下：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛；眩晕、嗜睡、呼吸抑制； ☆ 长期用药：耐受性（连用3-5日） 成瘾性（依赖性连用一周） 吗啡不良反应 ☆ 大剂量（成人中毒量60mg,致死量250mg） 中毒症状 昏迷、瞳孔针尖样、呼吸 高度抑制、血压下降、休克。（死因：呼吸麻痹）  解救措施：人工呼吸、给氧、纳洛酮 吗啡禁忌症分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘、肺心病、颅内压升高、肝功能严重损害的病人。 人工合成镇痛药 哌替啶  (度冷丁、麦啶) 哌替啶药理作用 ? 中枢神经系统  ◇ 镇痛（为吗啡的1/10）、镇静、欣快感、呼吸抑制（弱）、恶心呕吐，成瘾性弱于吗啡； ◇ 无明显镇咳作用 ? 平滑肌  ◇ 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，可引起胆绞痛，但不引起便秘； ◇ 可引起尿潴留； ◇ 对子宫无明显影响，不延长产程； ◇ 大剂量引起支气管收缩。? 心血管 作用同吗啡。 哌替啶临床应用? 镇痛 代替吗啡用于各种剧痛（限于其成瘾性）；? 麻醉前给药；? 人工冬眠（冬眠合剂：度冷丁、氯丙嗪、异丙嗪）；? 心源性哮喘。 哌替啶不良反应 ☆ 恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、心悸、体位性低血压、成瘾性。 ☆ 禁忌症与吗啡同。 芬太尼 强于吗啡100倍，一般不单独用于镇痛，主要用于麻醉辅助用药和全麻复合 美沙酮 药效与吗啡相当，口服同样有效，成瘾性发生慢，戒断症状轻，且易治疗。代替吗啡用于镇痛和戒毒. 其他镇痛药 曲马朵(tramadol)强度与喷他佐辛相似，治疗量不抑制呼吸，亦不影响心血管功能，不产生便秘等副作用.用于中度和急慢性疼痛的镇痛.可能有成瘾性. 布桂嗪（一类精神药品）  又名强痛定 镇痛作用为吗啡的1/3，多用于神经痛、炎症性痛、外伤痛、痛经、癌疼痛等，可成瘾。 精神药品 精神药品是指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制（中枢兴奋药和镇静催眠药），连续使用能产生依赖性的药品。 两重性 很强的镇静等作用 连续使用易产生依赖性，若流入非法渠道则成为毒品 镇静催眠的分类 传统的药物 较新药物 （巴比妥类） （苯二氮卓类） 镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋  麻醉 ＋ — 安全度 小 大 （附注：＋：有；— ：无） 如：地西泮 奥沙西泮 氟西泮 氯氮卓 三唑仑等地西泮作为BZs 的代表药，在临床上广泛使用。 苯二氮卓类 苯二氮卓类药动学特点 ? 口服吸收好，肌内注射吸收差而不规则，静注显效快。 ? 血浆蛋白结合率高，如地西泮可达99%。 ? 经肝药酶作用转化，某些药物转化的中间产物仍具有药理活性，且其t1/2比母药还长。? 代谢产物主要由肾脏排泄。 γ α α β β BDZ GABA Cl- 细胞外 细胞内 苯二氮卓类作用机制 苯二氮卓类作用和用途1. 抗焦虑作用 小剂量即可明显改善焦虑症状；对焦虑伴有失眠的患者最好。临床对慢性持续发作者，可用长效类如地西泮等；对短期或间断发作者，可用中、短效类，如氯氮卓或三