麻醉性镇痛药(精).PPTVIP

哌替啶 (度冷丁Pethidine,Dolantin)[作用特点]1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时.2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻.3.无明显镇咳、缩瞳作用。 4.可引起体位性低血压、颅内压升高.5.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不  引起便秘；也不影响缩宫素的作用。 [应用]1.镇痛: ?剧痛,如术后、创伤、烧伤等. ?胆绞痛、肾绞痛：宜合用阿托品 ?应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时内不宜应用2.麻醉前给药3.人工冬眠疗法4. 心源性哮喘：代替吗啡应用 你们好 镇痛药（麻醉性镇痛药） 概念：一类主要作用于CNS，在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性消除或缓解疼痛，但反复使用易成瘾的药物。  阿片的来源 鸦片的来源 分类 阿片类生物碱 吗啡 可待因 人工合成药 哌替啶 喷他佐辛 芬太尼 强痛定 曲马朵 二氢埃托啡  第一节 阿片生物碱类镇痛药 opioids 吗啡 药动学 药理作用 临床用途 不良反应及禁忌症 一、药动学 可通过胎盘到达胎儿，可少量经乳汁排出 维持时间只有4—5小时，但已经有缓释片可达12小时 如 美施康定 二、药理作用 ★ 原理 激动μ κ σ δ受体 SP:P物质 E :脑啡肽 E E 二、药理作用☆ 原理：与痛觉N末稍突触前、后膜上阿片R结合，激动阿片R P物质的释放↓ 突触后膜超极化 阻断痛觉冲动传入脑内 而发挥中枢性镇痛作用 前膜的Ca2+内流↓ （一）中枢神经系统 镇痛：强大，对各种疼痛有效 ★ 部位：脊髓胶质区、脑室、中脑导水管 镇静：消除紧张/恐惧/焦虑/欣快感 部位：边缘系统、蓝斑核 镇咳：抑制咳嗽反射/孤束核阿片受体 呼吸抑制 催吐：延脑催吐化学感受区CTZ 缩瞳：中脑盖前核 中毒指标：针尖样瞳孔 2.兴奋 1. 抑制作用 三镇一抑制 抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，致死主因 机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中枢 抢 救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮 ★ （二）对心血管系统的作用 A.促进组胺释放 B.抑制呼吸 C.激动孤束核的阿片受体 交感神经兴奋性 小V、小A扩张 心脏前后负荷 血中CO2↑ 3.对平滑肌的作用 A、对胃肠道的影响 b.肠道腺体分泌 c.肛门等括约肌收缩 d. 排便中枢 便秘、止泻 B. Oddi氏括约肌痉挛 C. 支气管平滑肌 D. 子宫平滑肌 E. 膀胱 a.胃肠平滑肌的张力 表1 阿片受体激动与效应关系 效 应 受 体 μ δ κ 镇痛 脊髓以上水平 +* + + 脊髓水平 + +* +* 呼吸抑制 + — ± 缩瞳 + + + 止咳 + — — 镇静（欣快） + + + （焦虑，烦燥不安） 胃肠活动（抑制） + — ± 免疫抑制 + — — 注：+ 有作用，— 无作用；± 可疑；* 主要部位 三、临床用途 1.镇痛：急性锐痛，晚期癌痛，心肌梗死引起的剧痛，肾、胆绞痛：须合用阿托品 2.心源性哮喘 ①扩张外周血管 心脏前、后负荷 呼吸中枢对CO2的敏感性 缓解呼吸急促喘息 ③镇静作用 解除焦虑恐惧 间接↓心脏负担 3.止泻：常用阿片酊或复方樟脑酊 ② 四、不良反应 副作用：恶心、便秘、排尿困难、嗜睡 耐受性及成瘾性 急性中毒： 特征 A、嗜睡、昏迷 B、呼吸深度抑制 C、针尖样瞳孔 抢救：给氧、人工呼吸、iv 纳洛酮、升压等 五、禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、颅脑外伤等颅内压升高者、肺源性心脏病、哺乳妇止痛 第二节 人工合成镇痛药