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药理学-肾上腺素受体激动药.PPT

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第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【药理作用】 直接激动α、β受体,产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏:兴奋心脏β1受体。 特点:作用快、强。 缺点:心肌耗氧量明显增加,易引起心律失常。 2. 血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同,故作用 复杂。 (1)皮肤黏膜血管:收缩最明显。 (2)内脏血管,尤其肾血管:收缩明显。 (3)骨骼肌血管:扩张(β受体占优势)。 (4)脑和肺血管:作用弱,有时由于血压升高而被动扩张。 (5)冠状血管:扩张(激动冠状血管 β2受体; 心脏兴奋,代谢产物增加引起)。 * 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 3.血压 小剂量:收缩压升高(心脏β1受体兴奋),舒张压不变或稍下降 较大剂量:收缩压和舒张压均升高。 注意:在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体; 高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。 4.代谢 代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加,血糖升高等。 * 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 5.平滑肌 (1)支气管: A. 强大的舒张作用。 B. 收缩支气管黏膜血管,降低毛细血管通透性,有利于 消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 (2)胃肠平滑肌张力降低。 (3)膀胱逼尿肌舒张(β2受体); 膀胱括约肌收缩(α受体)。 可引起排尿困难和尿潴留。 * 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 6.中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障,治疗量时一般无明显中枢兴奋现象,大剂量时出现中枢兴奋症状,如激动、呕吐、肌强直,甚至惊厥等。 * 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【临床应用】 1. 心脏骤停:一般采用心内注射,同时配合有效的人工呼吸, 心脏挤压,纠正酸中毒等。 注意:对电击伤所致心脏骤停禁用;但在有心脏除颤器或 利多卡因等除颤条件下仍可应用。 2. 过敏性休克——首选。 过敏性休克:心跳无力,血压下降,呼吸困难等。 肾上腺素:强、快的心脏兴奋作用;血压上升;强大的支气 管松弛作用,消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。 * 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 3. 支气管哮喘 (1)强大的支气管平滑肌松弛作用。 (2)支气管黏膜血管收缩,有利于消除黏膜水肿,有利于通气。 (3)有一定抗过敏作用。 (4)主要用于支气管哮喘急性发作。 4. 与局麻药配伍 作用:延长局麻药作用时间;减少吸收中毒。 注意:手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素,以免影响局部 血液循环。 5. 局部止血:鼻黏膜及齿龈出血 6. 治疗青光眼 * 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【不良反应及禁忌症】 1. 量大可致心律失常,血压升高,头痛等 2. 禁用于:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 * 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏,一般采用静脉注射。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏,作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障,几无中枢作用。 多巴胺(dopanine ,DA) * 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【药理作用】可激动α、β和DA受体。 1. 心脏:激动心脏β1受体作用比 Ad 弱,一般不易产生心律失常。 2. 血管 (1)激动α受体,对β2受体作用弱。 (2)肾血管、肠系膜及冠状血管扩张,这是由于激动这 些部位上的DA受体。 注意:剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血 管舒张作用。 * 你们好 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists * 内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 * 基本要求 掌握 :

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