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4—乙酰基葡萄糖衍生物的合成和表征 目录 TOC \o 1-5 \h \z 摘要 I Abstract II 引 言 1 \o Current Document 第1章文献综述 2 \o Current Document 1」葡萄糖衍生物的简介 2 \o Current Document 1.2葡萄糖衍生物在前药方面的应用 2 \o Current Document 1.3当前对葡萄糖衍生物的研究 2 1,3A6-四?0 ■乙酰基■卩?D?氨基葡萄糖合成方法的改进 3 1,3,4,6?四?0 ■乙酰基?2 ■脱氧?2 ?氨基■卩?D?葡萄糖的研制 3 \o Current Document 第2章实验操作部分 4 \o Current Document 2.1实验反应路线 4 \o Current Document 2.2实验试剂和使用仪器 5 2.2.1实验仪器 5 2.1.2实验药品 6 \o Current Document 2.3实验的操作步骤 6 2.3.1化合物3的合成 6 2.3.2化合物4的合成 7 2.3.3化合物5的合成 8 2.3.4化合物7的合成 8 2.3.5产物的合成 9 \o Current Document 第三章实验结果与讨论 10 \o Current Document 3」实验结果 10 3.1.1生成化合物3过程的检测鉴定： 10 3.1.2生成化合物4过程的检测鉴定 11 3.1.3生成化合物5过程的检测鉴定 12 3.1.4生成化合物7过程的检测鉴定 13 3.1.5目的产物的检测鉴定 15 \o Current Document 3.2讨论 17 3.2.1柱层析分离 17 3.2.2催化氢化 17 结论 18 致 谢 错误!未定义书签。 \o Current Document 参考文献 20 4—乙酰基葡萄糖衍生物的合成和表征 摘要：因为葡萄糖衍牛物在牛物体内表现出的突出特点，因此众多医药学研究者尝试将其 应用在前药方面。本课题合成的化合物是多柔比星的载体前体药物，该前药是从比较容易 得到甲基糖醛酸盐等化合物为原料，合成的产物为4■乙酰基葡萄糖衍生物。原料通过五步 反应：取代反应、醛还原成醇、硝基还原成胺、酰胺化和碳酸酯的合成，最后获得目标产 物并U对反应过程进行反应检测和表征。 关键词：葡萄糖衍牛物前药表征 Synthesis and characterization of 4 ? acetyl glucose derivatives Abstract: Because of the salient features of glucose derivatives in organisms, many pharmaceutical researchers have tried to apply them to prodrugs. The compound synthesized in this subject is the carrier prodrug of doxorubicin, which is obtained from the relatively easy to obtain compounds such as methyl uronate and the synthesized product is 4-acetylglucose derivative? The raw materials are reacted in five steps: replacing the reaction, reducing the aldehydes into alcohols, reducing the nitro groups into amines, amidation and carbonate synthesis, and finally obtaining the target product and detecting and characterizing the reaction process. Key words： Glucose derivatives; Prodrugs; Characterization 生命历程是一个复杂并且漫长的过程，需要无数的细胞参与机体反应来维持。不同细 胞的寿命有着差异，而对不再具有牛物活性的细胞进行清除的过程被称为细胞凋亡。当应 该正常死亡的细胞没有按照机体调控被清除时，就有可能出现某些疾病。现代医学中的癌 症就是病人机体细胞不能正常进行细胞凋亡，并出现不受调控的复制增值扩散，将导致病 人的病症越來越重。 多柔比星是一种针对肿瘤药物的良药，它的抗肿瘤范围广，对多种类型的肿瘤病