骨骼肌松弛药与其拮抗药.pptVIP

神经肌肉接头有三部分组成： ①轴突分支的终末部分以及其末端的接头前膜； ②肌纤维膜在该部相应的增厚部分称终板膜即接头后膜； ③介于接头前膜与接头后膜之间的神经下间隙即接头间隙。 接头后膜上的N2胆碱受体属配体门控离子通道型受体。 每个受体由两个α亚基和一个β、γ、δ亚基构成长度为11nm、排列成玫瑰花状的管形跨膜通道。 在两个α亚基上有Ach作用位点。 两个α蛋白亚基必需均与Ach结合，如果其中一个或两个均未与Ach结合，则离子通道不开放。 当两个α蛋白亚基均与Ach结合时→蛋白亚基转动，受体蛋白构型变化，离子通道开放→ Na+、K+、Ca2+顺离子浓度梯度流动→Na+和Ca2+迅速流入肌细胞内，K+流至细胞外， →产生局部去极化电位。 当终板电位超过肌纤维扩布性去极化阈值时→ 膜上电压门控性离子通道打开→大量Na+、Ca2+进入细胞→产生动作电位，导致肌肉收缩。 1、竞争性阻滞 两类肌松药主要作用部位均在接头后膜，两者均与Ach竞争受体上α蛋白亚基的Ach结合部位，所不同的是阻滞方式不同。 （2）去极化阻滞： 去极化肌松药是N2受体激动药。与受体结合后可使受体构型改变，离子通道开放，产生与Ach相似但较持久的去极化作用。长时间作用后N2受体不能对Ach起反应。阻滞方式由去极化（Ⅰ相阻滞）转变为非去极化（Ⅱ相阻滞或脱敏感阻滞） 即结合后产生持续性去极化，肌肉由兴奋转