大环内酯类药物和合理应用.pptVIP

药代动力学 口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax)6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96％。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2)为8.4～15.5小时。 适应症 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 用法用量 　　空腹口服，一般疗程为5～12日。成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次 不良反应 　　主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常、外周血细胞下降等。 禁忌： 对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项 1、肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2)延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。 2、轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。 3、本品与红霉素存在交叉耐药性。 4、为获得较高血药浓度，本品需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。 5、用药期间定期随访肝功能。 阿奇霉素 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素胶囊 规格 0.25g 性状: 本品内容物为白色或类白色结晶性粉末。 适应症 1 化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。 2 敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 3 肺炎链球菌。流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 4 沙眼衣原体及非种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。 5 敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 用法用量 进食前至少 1h，或进食后 2h服用本品。 成人每日0.5g，1次顿服，疗程 3日；或首剂 0.5g，以后每日0.25g，疗程 5日。老人可按成人剂量给药。 6个月以上儿童(45kg以下)每日剂量 10mg/kg，服法和疗程与成人相同。 不良反应 病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约为0.3%。 不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便），上腹部不适（痛或痉挛），恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。 偶见肝转氨酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素较低。 注意事项 （1)进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。 （2)轻度肾功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 (3)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用.用药期间定期随访肝功能。 (4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施 。 (5)治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生.如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。 阿奇霉素其他剂型 乙酰螺旋霉素 乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类 ，抗菌谱和螺旋霉素相似,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用 。 乙酰螺旋霉素片 性状：本品为白色或微黄色的粉末；味苦。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚中。 规格：0.1g 适应症 适用于葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。临床上主要用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、淋球菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、猩红热、骨髓炎、尿道炎、乳腺炎、麦粒肿和泪囊炎等。 用法用量 　　口服,一次0.2g,一日4-6次.重症可至一日1.6-2g.儿童一日每公斤体重30mg,分4-6次给药.本品受胃酸影响轻,饭后服.本品与其他大