抗生素汇总医学课件.pptVIP

2.口服难吸收，仅作为肠道消毒和治疗肠道感染；全身感染必须注射用药，大部分药物以原形由肾排泄，可用于泌尿道感染。 3.本类药物之间有部分或完全交叉耐药性。 氨基糖苷类抗生素属快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强作用。抗菌机制是进入细胞内，不可逆地抑制细菌蛋白质合成。其环节包括：起始阶段，抑制70S始动复合物形成；肽链延长阶段，选择性与30S亚基靶蛋白结合，使mRNA上的遗传密码错译，合成无功能的异常蛋白质；终止阶段，阻碍终止因子进人核糖体，使已形成的肽链不能释放，并阻止70S核糖体解离。本类药物尚能抑制胞浆膜蛋白质合成，增加胞浆膜通透性，使胞浆内容物外渗。 杀菌作用特点：①其杀菌作用有浓度依赖性，即浓度愈高，杀菌速率愈快，杀菌持续时间愈长；②仅对需氧菌有效，对需氧G-杆菌的抗菌活性显著强于其他药物；③具有较长的抗菌后效应，且抗菌后效应持续时间有浓度依赖性；④在碱性环境中抗菌活性强；⑤与β－内酰胺类抗生素合用，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性。但不应在同一注射器内给药，因β－内酰胺类可使氨基糖苷类失活。 氨基糖苷类抗生素间有不完全交叉耐药性，细菌产生耐药性的机制有：①产生修饰和灭活氨基糖苷类的钝化酶，包括乙酰化酶、腺苷酰化酶和磷酸化酶；②膜通透性的改变；③靶位的修饰，形成一个不能结合氨基糖苷类(链霉素特有)的靶蛋白，致使对链霉素的亲和力降低而耐药。 【不良反应及防治】 1.耳毒性