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几种常用的抗心律失常的药物 八、胺碘酮 (amiodarone) 属Ⅲ类抗心律失常药,主要阻滞K+通道,但它尚有Ⅰ类药阻滞Na+通道和Ⅵ类药阻滞Ca2+通道的作用。 [药理作用] l·抑制钾外流,延长APD和ERP,由于ERP延长,而 终止折返激动。 2·阻滞Na+、Ca2+通道,减慢房室结和浦肯野 纤 维的传导性,延长Q-T间期(易诱发尖端扭转型 室速)。 几种常用的抗心律失常的药物 3.阻滞Ca2+通道,降低自律性; 4.非竞争性阻断α、?肾上腺素受体,扩张血管平滑肌作用,降低外周阻力,扩张冠状动脉,增加冠脉流量,减少心肌耗氧量。 [体内过程] 1.口服、静脉注射给药均可。口服吸收差而慢; 2.肝内代谢,药物消除半衰期长达数周。 几种常用的抗心律失常的药物 [应 用] 治疗伴预激综合征的心动过速效果较好(有效率90%)。但对房性早搏稍差。 [不良反应] 1.安全范围较大。 2.长期用药可见角膜褐色微粒沉着,不影响视力,停药后逐渐消失。 几种常用的抗心律失常的药物 3.长期用药有引起甲亢趋向,也可引起甲状腺功能降低、间质性肺炎或肺纤维化。 4.近来发现此药能引起窦性心动过缓、窦房阻滞、窦性停搏,甚至出现室性心动过速或室颤。 心肌细胞膜的离子通道种类、结构及功能 (K+、C a2+和Na+对心脏活动的影响) 1)、K+ 兴奋性和传导性 先升后降 K+ 0 PK 2相缩短 APD和不应期缩短 Ca2+内流抑制 兴奋—收缩偶联 心缩力 浓度差 MP 兴奋性 (骨骼肌麻痹) MP (浦氏纤维) 兴奋性 K+ 0 PK 复极化速度 3相和APD延长 Ca2+内流 兴奋—收缩偶联 心缩力 兴奋性 Na+内流屏障作用 Na+内流 0相 传导性 Ca2+ 除极化过程减弱 平台压低 2相延长 APD延长 不应期延长 Ca2+内流 兴奋—收缩耦联 心缩力 慢反应细胞的0相幅度 、速度
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