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纳布啡在镇痛治疗的应用 纳布啡的特点 纳布啡在产科手术的应用 4 1 2 3 纳布啡在日间手术室的应用 纳布啡在疼痛治疗的应用 纳布啡的特点 不同镇痛药物的作用部位 受 体 作 用 μ（μ1） 脊髓以上镇痛、镇静 （μ2） 呼吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶心呕吐，依赖性 κ 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿 δ 脊髓镇痛、呼吸抑制、缩瞳、调控μ 受体活性 σ 呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用、瞳孔散大 阿片受体的类型与作用 作用于阿片受体的药物 拮抗剂 作用于阿片受体后可产生完全的阿片作用（吗啡、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、氢吗啡酮） 和阿片受体结合但不激动受体，从而阻止阿片激动剂和受体结合（纳洛酮和纳曲酮 ） 对某一亚型的阿片受体起激动作用，而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。（纳布啡、喷他佐辛、布托啡诺） 激动剂 激动-拮抗剂 κ 家族新成员 ——纳布啡 C21H27NO4 纳布啡 盐酸纳布啡由美国杜邦公司1965年研制成功，目前国产药由宜昌人福药业有限责任公司独家生产，商品名叫瑞静。 FDA数据显示，2011年美国共计处方纳布啡超过32000份。 纳布啡始终是同类产品中唯一一个没有被列入《联邦管制药品法案》管控的阿片类镇痛药。 也是FDA孕妇用药标准中唯一的“B类”阿片镇痛药。 Mark W. Guniona, Anna Maria Marchionnea,b, Corrie T.M. Andersona, Use of the mixed agonist—antagonist nalbuphine in opioid based analgesia. Acute Pain (2004) 6, 29—39 纳布啡作用机制 对κ受体完全激动，镇痛效果强，镇痛起效快、镇痛时间久 对μ受体具有部分拮抗作用，呼吸抑制和成瘾发生率低 对δ阿片受体活性极弱，不产生烦躁、焦虑感 给药方式 静脉注射或滴注、皮下注射、肌肉注射 起效时间 静注2-3分钟，肌肉或皮下注射不到15分钟起效（达峰时间：30min） T1/2 5小时(作用持续时间：3-6小时) 前15分钟生物利用度（%） 肌注 80，皮下75-80 蛋白结合率（%） 25-50 表观分布容积（L/kg） 5 血浆清除率（L/kg/h） 1.8 代谢清除 肝脏是唯一代谢场所；主要经肠道清除，经粪便排出，小部分(7%)经肾脏清除 药代动力学 J.F. ARNOULD, M. PINAUD. Ann Fr Anesth Reanim, 11 221-228, 1992 药代动力学:与吗啡 芬太尼家族相比 药物名称 给药方式 起效时间 Tmax 作用维持时间 代谢 排泄 吗啡 （金标准） 静脉 15～30min 45～90min 240-300min 肝脏 肾脏 芬太尼 静脉 1-2min 3-4min 30min 肝脏 肾脏 舒芬太尼 静脉 1-3min 5-6min 30min 肝脏 肾脏 瑞芬太尼 静脉 30s 1min 5-10min 血液 肾脏 纳布啡 静脉 2-3min 30min 180-360min 肝脏 肠道 Anderson D et al. J Midwifery Womens Health. 2011;56(3):222-39. Errick J K, Heel R C. Nalbuphine. A preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy.[J].Drugs, 1983, 26(3):191-211. 药代动力学:与其他κ类药物相比 药物名称 给药方式 起效时间 Tmax 作用维持时间 代谢 排泄 吗啡 静脉注射 15-30min 45-90min 4-6h 肝脏 尿 纳布啡 皮下、肌内 静脉注射 IM:15min IV:2-3min IM:30-60min IV: 30min IM: 4-6 h IV: 2-4h 肝脏 粪便、尿 布托啡诺 肌注 10min 30min 3-4h 肝脏 胆汁 丁丙诺啡 口服 静脉注射 30min 1-2h 5min 5-8h 肝脏 尿 喷他佐辛 口服、肌肉注射 、静脉注射 1h 15min 2-3min 5h以上 肝脏 尿 地佐辛 静脉注射 15-30min 4-6小时 肝脏 尿 Anderson D et al. J Midwifery Womens Health. 2011;56(3):222-39. Freye E, Levy JV. Opioids in Medicine