第6-7章-拟胆碱药.pptVIP

阿托品的使用原则：早期、足量、反复使用，直至阿托品化。此时可根据病情减少剂量，维持治疗3～7d。有机磷酸酯类中毒患者，对阿托品的耐受量明显提高，故此时用量比常规用量要大，但不可认为剂量越大效果越好。国内有抢救有机磷急性中毒时过大剂量使用阿托品，导致严重阿托品中毒甚至死亡的报道。所以在应用阿托品过程中，一方面要给足剂量确保阿托品化，另一方面要严格鉴别阿托品中毒。阿托品中毒表现为患者出现幻觉、谵妄、体温升高、心率加快等现象。 * 在抢救有机磷急性中毒患者时，胆碱酯酶复活剂一定要及早、持续应用。因为酶复活剂仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，若使用较晚，胆碱酯酶被磷酰化的时间过长，则酶蛋白的立体结构发生改变，导致酶的“老化”。而“老化”酶一旦形成，即使再用胆碱酯酶复活剂也难以使其复活。故用药越早，效果越好。即使轻度中毒也应适量使用。 * LOGO 第六章 拟胆碱药 M、N-R激动药 Ach M-R 激动药 毛果芸香碱 N-R 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷类 胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药 是一类作用与乙酰胆碱相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。 分 类 拟胆碱药 （Cholinergic Drugs） 拟胆碱药 M胆碱受体激动剂 N胆碱受体激动剂 结 构 改 造 ①作用复杂 ②作为药理学研究工具 毛果芸香碱 烟碱（尼古丁） 一、M、N胆碱受体激动药--ACh 胆碱受体激动药 Pilocarpine 又名匹鲁卡品 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 胆碱受体激动药 缩 瞳 眼睛 降低眼压 调节痉挛 【药理作用】 括约肌（胆碱能神经支配）收缩（瞳孔缩小）。 瞳孔括约肌 缩 瞳 兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼内压。 降低眼压 青光眼 调节痉挛 1.青光眼：毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物 2.虹膜睫状体炎：与扩瞳药(如阿托品)交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.解救阿托品类药物中毒、缓解放疗后口腔干燥等。 【临床应用】 吸收后主要为M样症状 应用注意:滴眼时压住内眦(眼眶)， 防止 吸收中毒。 【不良反应】 胆碱受体激动药 胆碱酯酶的生理作用： ACh 胆碱 + 复合物 AChE 乙酰化的胆碱酯酶 (二)抗AChE药的药理作用 药物+ AChE 复合物（AChE失活） ACh 堆积 与受体结合(M样、N样作用) 乙酸 AChE 抗胆碱酯酶药 二.抗胆碱酯酶药 兴奋骨骼肌：用于重症肌无力。 抑制AChE活性，ACh堆积，兴奋N2受体。 直接兴奋N2受体。 促进运动神经末梢释放ACh，兴奋N2受体。 兴奋胃肠和膀胱平滑肌：用于手术后腹气胀和尿潴留 心脏抑制：用于阵发性室上性心动过速。 抑制AChE活性，减慢心率。 ④对抗非去极化型肌松药：如筒箭毒碱过量中毒 　 药理作用及临床应用 抗胆碱酯酶药 新斯的明 季铵类化合物，不易透过血脑 屏障，无明显中枢作用 过量引起M及N样症状，如恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等，M受体激动症状可用阿托品对抗。 禁忌证 机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞 抗胆碱酯酶药 不良反应 【来 源】是原产于非洲西部（西非）一种豆科植物毒扁豆种子中所含的一种吲哚类生物碱。 【特点】 脂溶性高,故口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜。 作用与毛果芸香碱相似,但作用持久,用于青光眼。 抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 (physostigmine,依色林) LOGO 第七章 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药 药用类：很少 杀虫剂类：多数乐果、1059（内吸磷）、1605（对硫磷） 战争毒气:如沙林、梭曼、塔崩 称神经毒气 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药---有机磷酸酯类 甲氟膦酸异丙酯 女性，35岁，昏迷1小时 　患者1个小时前因与家人不和，自服药水1小瓶，把药瓶打碎扔掉，家人发现后5分钟病人腹痛、恶心，并呕吐一次，吐出物有大蒜味，逐渐神志不清，急送来诊，病后大小便失禁，出汗多。既往体健，无肝、肾、糖尿病史，无药物过敏史，月经史、个人史及家族史无特殊。 　查体：T36.5℃，P60次/分，R30次/分，Bp110/80mmHg，平卧位，神志不清，呼之不应，皮肤湿冷，肌肉颤动，瞳孔针尖样，对光反射弱，口腔流涎，肺叩清，两肺较多哮鸣音和散在湿罗音，心界不大，心率60次/分，律齐，无杂音，腹平软，肝脾未触及，下肢不肿。 病例分析 讨论： 1.该患者的诊断是什么? 2.有何诊断依