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推拉式渗透泵片的生产规模半透膜包衣   Lawrence Martin, Hua Deng, Thomas P. Farrell and Ali R. Rajabi-Siahboomi 海报重印   CRS 2013 摘要 ® ® 利用不同比例的水和丙酮共溶剂混合物将全配方半透膜(SPM)包衣系统——欧巴代 CA(Opadry CA)70kg 批量大小的 包衣格列吡嗪双层片剂。不管包衣溶液中的水浓度如何，半透膜包衣系统都具有优异的薄膜透明度和致密的薄膜结构。 推拉式渗透泵(PPOP)能够提供一致的零级药物释放。药物释放速率随着欧巴代 CA 包衣增重(膜厚度)的渐增而递减。 简介 在PPOP工艺中，双层芯被半透膜所包围，其渗透性影响着介质流入丸芯的速率。半透膜的质量对于渗透泵的性能极其 重要，因为半透膜控制着介质吸收和渗透压力梯度以及聚合物的水合速率，从而控制着渗透剂的药物释放速率。1在渗 透泵片生产过程期间，全配方半透膜包衣系统欧巴代CA能够简化半透膜包衣的制备和应用方法。欧巴代CA包衣参数一 2 般推荐为：较短的喷枪到片床距离、较低的雾化压力、较低的产品温度以及相对较高的喷雾率。 先前研究已经证实， 2,3 在不同实验室规模(1-14kg载药量)下应用这些工艺条件可以实现透明而致密的半透膜包衣。 本项研究旨在论证在生产 规模(70kg批量大小)下成功应用欧巴代CA，同时，就共溶剂比例对半透膜质量以及在不同增重下渗透泵片药物释放的 影响进行评估。 实验方法 利用配置 36 英寸，110 升全穿孔包衣锅的 LDCS Pro Hi-Coater 系统设备(Freund-Vector Corporation, USA)进行两项 包衣试验。在 7% w/w 固含量下，采用两个丙酮和水共溶剂比例(90:10 和 94:6 w/w)，制备欧巴代 CA 溶液。通过剧烈 搅拌共溶剂混合物制备包衣溶液，同时，将欧巴代 CA 粉末缓慢倒入液体涡旋，然后连续搅拌 45 分钟直至完全溶解。 利用欧巴代 CA 溶液包衣 9.5mm 直径的格列吡嗪双层片剂(11.2mg 剂量330mg 片重)至 6-10% w/w 理论增重。使用 配置 1.5mm 喷嘴和气孔的 Vector AT 喷枪的 3-喷枪歧管系统进行喷雾(图 1)。包衣参数如表 1 所示。包衣完成后，将 片剂置于真空干燥箱，在 40℃下进行 24 小时烘干。最后，在每个半透膜包衣的渗透泵片药物层积侧面激光钻孔(Cobalt 250,InkCupsNow,USA)一个 0.5mm 的给药孔。   ® ® 欧巴代 CA(Opadry CA)