第五章--镇痛药和镇咳祛痰药-药物化学教学文稿.pptVIP

第五章--镇痛药和镇咳祛痰药-药物化学教学文稿.ppt

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第五章 镇痛药和镇咳祛痰药;;疼痛;疼痛; [定义]镇痛药是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉,但并不影响意识,也不干扰神经冲动传导的药物。;镇痛作用特点:;比较:解热镇痛药与镇痛药;第一节 吗啡及其衍生物;阿片(opium),为罂粟未成熟果实的乳汁的干燥物,是最早应用的镇痛止咳药。阿片中至少含有25种以上的生物碱(如罂粟碱、可待因、蒂巴因等),其中吗啡(morphine) 的含量占10%~20%。 ;盐酸吗啡;(1)A环为苯环,3位上连有一酚羟基; (2)A、B和C环构成部分氢化的菲环。 (3) D环为直立于环平面的哌啶环,N上连有一甲基; (4)C和D环构成部分氢化的异喹啉环 (5)E环氢化呋喃环,由连接A环与C环的氧桥而构成。 ;理化性质;2、酸碱性;3、还原性:; 因此在配制吗啡注射液时应注意采取措施防氧化 ①调节pH3.0~5.0; ②加入抗氧剂焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠; ③ 充入惰性气体; ④加乙二胺四乙酸二钠(EDTA)试剂做金 属离子螯合剂,与金属离子形成配合物,减少其影响; ⑤应避光密闭保存。 ;4、脱水重排:;5.吗啡被铁氰化钾氧化 ;6、颜色鉴别反应;镇痛作用强。 中小剂量可用于减轻持续性钝痛, 中至大剂量可减轻创伤或内脏引起的锐痛,同时还有镇静作用。 ;1、一般反应:嗜睡、眩晕等 2、耐受性和成瘾性:停药出现烦躁、易怒、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹痛、虚脱等戒断症状,引发患者的强迫觅药行为 3、急性中毒:主要表现有昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、血压剧降、休克,呼吸麻痹是致死的主要原因。 抢救:人工呼吸、吸氧、纳洛酮。;二、吗啡的半合成衍生物 ;; 1.Morphine 在酸性中加热,脱水重排生成阿扑吗啡,有邻二酚羟基结构,可被氧化为邻醌型化合物显红色。;2.鉴别方法;多巴胺受体激动剂,可兴奋中枢的呕吐中心,临床上用作催吐剂,主要用于食毒物而不宜洗胃患者的催吐。; 对吗啡进行了结构改造,还可得到许多新的药物,它们的作用特点各异。如下:;;;合成镇痛药按化学结构类型可分为:哌啶类、苯吗喃类、氨基酮类、吗啡烃类等 ;一.哌啶类化合物;理化性质;2.稳定性;3.特征反应:其水溶液与苦味酸(三硝基苯酚)的乙醇溶液反应,生成黄色哌替啶苦味酸盐沉淀。 ;临床用途;不良反应 眩晕、口干、恶心及心悸等;久用成瘾;大剂量明显抑制呼吸 ;枸橼酸芬太尼;作用用途;二、苯吗喃类 ;喷他佐辛(Pentazocine);理化性质;临床用途;三、氨基酮类 ;;理化性质;作用用途;不良反应 ;四、吗啡烃类; 咳嗽和咯痰是呼吸系统疾病的主要症状,二者往往同时存在,互为因果。;是延髓咳嗽中枢受到刺激引起的一种神经反射过程。是为消除呼吸道分泌物和气道内异物(痰液)的一种突然爆发性的呼气动作。;长期、频繁、剧烈咳嗽属病理现象;按其作用部位分为两类: ① 中枢性镇咳药。 可待因、福尔可定、右美沙芬、喷托维林等。 ② 外周性镇咳药。 苯佐那酯、苯丙哌林等。;磷酸可待因;;(1).碱性;(2)结构中没有游离酚羟基 直接加三氯化铁试液不显色; 但若加入浓硫酸与三氯化铁试液共热,则因醚键断裂产生 酚而显蓝色。;(3)具有吗啡烷类生物碱结构 与甲醛-硫酸试液反应(Marquis反应)显红紫色 与亚硒酸-硫酸试液作用显绿色,渐变为蓝色。 ——特征性强,用于鉴别。;3Ag++3H2PO4-→Ag3PO4↓+2H3PO4 ?;;右美沙芬:常用于复方感冒药中,如“白加黑”、“泰诺”、“百服宁”等,起中枢镇咳作用。主要用于上呼吸道感染引起的少痰咳嗽。 长期服用无耐受性和成瘾性。; 磷酸苯丙哌林 Benproperine Phosphate;在临床上祛痰药常与镇咳药合用组成复方制剂,用于感冒引起的呼吸道症状。一般情况下,对轻度的咳嗽,以祛痰为主,无须应用镇咳药。常用的祛痰药有盐酸溴己新、盐酸氨溴索等。;第四节 祛痰药 ;2、盐酸氨溴索

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