中药药剂学第十章-栓剂课件.docVIP

执业药师考试辅导　　　《中药药剂学（含中药炮制）》 　　第十章、栓剂　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　　　　　　 第 PAGE 21页 第十章　栓剂 ? 　　分值：1-3.5分　　考试大纲——10大考点 大单元 小单元 细目 要点 栓剂 （一）基本要求 作用特点、吸收途径及影响因素 （1）作用特点（2）直肠栓中药物的吸收途径及影响因素 （二）栓剂的基质 要求与类型 （1）基质的要求（2）基质的类型、代表品种及其性质 （三）栓剂的制备 制备方法 （1）栓剂的制法（2）热熔法的制备要点与应用（3）润滑剂的种类与选用（4）置换价及其计算 （四）栓剂的质量要求与检查 质量要求与检查 （1）质量要求（2）融变时限检查方法 第一节　概述 　　学习要点：　　1.栓剂的作用特点；　　2.直肠栓中药物的吸收途径及影响因素。　　一、栓剂的含义与分类　　栓剂：指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。　　按给药途径分类：　　　　　　　　图：常用栓剂的形状　　二、栓剂的作用特点　　①在腔道起局部作用，经腔道吸收产生全身作用；　　②药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；　　③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；　　④适用于不能或者不愿口服给药的患者。　　二、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素　　1.吸收途径　　①直肠上静脉—→经门静脉—→肝脏—→大循环；　　②直肠下静脉+肛门静脉—→髂内静脉（绕过肝脏）—→下腔大静脉—→大循环；　　③直肠淋巴系统。　　　　2.影响药物吸收的因素　　（1）生理因素　　　　（2）药物因素　　　　脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。　　（3）基质因素　　水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。　　表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。　　练习题　　最佳选择题：　　栓剂在距肛门2cm处给药后，药物的吸收途径为　　A.药物—→直肠上静脉—→门静脉—→大循环　　B.药物—→门静脉—→肝脏—→大循环　　C.药物—→门静脉—→直肠下静脉和肛门静脉—→下腔大静脉—→大循环　　D.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→肝脏—→大循环　　E.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→大部分药物进入下腔大静脉—→大循环 　 　　『正确答案』E　　多项选择题：　　下列关于栓剂的说法正确的是　　A.可起局部作用　　B.可起全身作用　　C.固体或半固体制剂　　D.可避免药物对胃黏膜的刺激性　　E.药物不受肝脏首过作用破坏 　　 　　『正确答案』ABD　　 第二节　栓剂的基质 　　学习要点：　　1.基质的要求；　　2.基质的类型、代表品种及其性质。　　一、基质的要求　　（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。　　（2）与主药无配伍禁忌，无毒性、过敏及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。　　（3）熔点与凝固点相距较近，具有润湿与乳化能力，能混入较多的水。　　（4）在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。　　二、基质的类型　　1.油脂性基质　　（1）可可豆脂　　可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ晶型，其中α、γ型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃。　　制备时常采取的措施有：　　①缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化；　　②在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型；　　③在基质熔化凝固时，将温度控制在28～32℃，持续几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。　　（2）半合成脂肪酸甘油酯类　　半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。　　2.水溶性及亲水性基质　　（1）甘油明胶　　系用明胶、甘油与水制成，常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。　　（2）聚乙二醇类　　两种或两种以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4　　遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性。　　　　聚氧乙烯（40）硬脂酸酯类——卖泽，商品代号S-40　　聚山梨酯61——吐温61　　练习题　　最佳选择题：　　制备栓剂时，为使水溶性药物较快释放于分泌液中，应选用下列哪种基质　　A.半合成棕榈油酯　　B.甘油明胶　　C.PEG类　　D.吐温80　　E.吐温61 　　『正确答案』A『答案解析』半合成棕榈油酯属于油脂性基质，水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故吸收较快。　　配伍选择题：　　A.聚乙二醇